浅谈药物制剂在现代的应用

张松艳

摘 要：中药制剂现代化是中药现代化的重要组成部分，将现代药物制剂新技术与新方法引入传统中药制剂中，优化传统中药的使用方式，提高中药在临床的利用率，促进中医药的发展。随着我国加入WTO，中药制剂正逐步成为制药工业新的经济增长点，实现中药现代化已成为国家和中医药产业明确的奋斗目标和新的发展战略方向。笔者根据多年的工作经验，主要针对药物制剂在现代的应用进行分析和讨论。

关键词：药物制剂；科学技术；现代化；应用

1 药物制剂技术

药物制剂技术是中藥现代化所面临的主要问题之一，而以分子包合技术、脂质体技术、固体分散技术、固体脂质纳米粒技术、聚合物纳米粒技术、微乳技术等为代表的现代药物制剂技术的发展为解决这一问题提供了现实可能性。所谓药物制剂，从狭义上来讲，就是药物的剂型，如针剂、片剂、膏剂、汤剂等等，从广义上来讲是药物制剂学，是一门学科。根据《中华人民共和国药品管理法》第一百零二条关于药品的定义：药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和论断药品等。药物制剂解决了药品的用法和用量问题。

2 药物制剂在医药生产技术应用

2.1 超细粉体技术提高中药复方制剂疗效

超细粉体技术又称超做粉碎技术、细胞级做粉碎技术，是近年国际上发展起来的一项物料加工高新技术。该技术是一种纯物理过程，它能将动、植物药材从传统粉碎工艺得到的中位粒径150～200目的粉末（75微米以下），提高到中位粒径为5～10微米以下，已逐渐在中药制剂中得到广泛的应用。

通过超细粉体技术加工出的药材超细粉体，粒径<10微米，药材的细胞破壁率≥95%。因细度极细及均质情况，其体内吸收过程发生了改变，各组分会以均匀配比被人体吸收，有效成分的吸收速度加快，吸收时间延长，吸收率和吸收量均得到了充分的提高。而用常规粉碎方式由于粉碎粒度较大，混合均匀度偏低，不同性状的药物成分会因其细度、细胞溶胀速率、从细胞壁的迁出速度、B值及对肠壁吸附性的差异而在不同时间被人体吸收，其吸收量值也会不一，由此可能会影响复方药物的疗效。而且，由于在超细粉碎过程中存在"固体乳化"作用，复方中药药粉中含有的油性及挥发性成分可以在进入胃中不久即分散均匀，在小肠中与其他水溶性成分可达到同步吸收。这与以常规粉碎方式进行的未破壁药材的吸收和疗效会大相径庭。

2.2 纳米技术改善制剂多种性质

在药剂学领域所说的纳米范围包括了超过100nm的亚微米粒子，正是因物质的物理空间出现了变化，才导致物质的生物学特性、理化特性等出现了巨大的改变。在药学领域应用纳米技术，已经作为一种前沿科学，被研究人员不断的探索。最近几年，在药物制备方面已经广泛应用纳米技术，同时经过研究发现，纳米技术能够加强药物的稳定性，降低刺激胃肠道的成都，引起的不良反应术后，而且药物的利用度很高等诸多优点。大部分药剂学中指的纳米粒指的是纳米药物及纳米载体，所说的纳米药物是说通过纳米技术能够直接将原料药加工诶纳米粒，纳米粒从本质上上即为超粉技术以及微粉化技术进一步的发展；纳米载体也是说将多种未见溶解和分散的纳米粒，具体是指纳米球、聚合物胶囊、聚合物纳米囊以及纳米脂质体等等。

纳米技术主要用于药物制剂中生产的新型药物，具体有纳米凝胶、微乳液、固体脂质纳米粒等等，通过研究发现这类新型药物制剂能够对改善药物的稳定性、控制药物的释放、提升药物的生物利用度、减低药物的不良反应以及提升药物的靶向治疗等等。在药物制剂中应用新型纳米技术避免了过去药物制剂中存在的问题和缺陷。在药物制剂上纳米技术发挥了明显的效果。

2.3 固体分散技术控制释药速度

固体分散体系指药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系。将药物制成固体分散体所采用的制剂技术称为固体分散技术。80年代以来，也有应用一些水不溶性载体或难溶性材料作为药物的载体，阻止药物的释放，以达到缓释或控释的目的。用于该目的的材料有水不溶性聚合物，如乙基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、聚丙烯酸树脂等；脂质物如胆固醇、棕榈酸甘油酯等。固体分散体作为中间剂型，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等，为药物的剂型改革提供了新的途经。因此，该项技术日益受到研究者的重视。在固体分散体中，药物的溶出速度很大程度取决于载体的性质与制备工艺。对载体的要求是：水溶性、生理隋性、无毒；不与药物发生化学反应，不影响主药的化学稳定性。容易使药物呈最佳分散状态；来源容易，成本低廉。固体分散物的常用制备方法有：熔融法，溶剂法，熔融-溶剂法，溶剂-喷雾（冷冻）干燥法，研磨法等：

（1）熔融法。将药物与载体材料混匀，加热至熔融，在剧烈搅拌下迅速冷却成固体，或将此熔融物倾倒在不锈钢板上成薄层，在板的另一面吹冷空气或用冰水，使骤冷成固体。再将此固体在一定温度下放置变脆成易碎物，放置温度及时间视不同的品种而定。

（2）溶剂法。溶剂法亦即共沉淀法，将药物与载体材料共同溶于有机溶剂中，蒸去有机溶剂后使药物与载体材料同时析出，即可得到药物在载体材料中混合而成的共沉淀固体分散体，经干燥即可。

（3）溶剂-熔融法。将药物先溶于适当溶剂中，将此溶液直接加入已熔融的载体中搅拌均匀，按熔融法固化即得。药物溶液在固体分散体中所占的量一般不得超过10%，否则难以形成脆而易碎的固体。本法适用于液态药物，且只适用于剂量较小的药物。凡适用于熔融法的载体材料均可采用本法。

（4）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法。将药物与载体材料共溶于溶剂中，再喷雾或冷冻干燥，除尽溶剂即得。溶剂一喷雾干燥法可连续生产，溶剂常用C1～C4的低级醇或其混合物。

（5）研磨法。将药物与较大比例的载体材料混合后，强力持久地研磨一定时间，不需加溶剂而借助机械力降低药物的粒度，或使药物与载体材料以氢键相结合，形成固体分散体，研磨时间的长短因药物而异。常用的固体材料有微晶纤维素、乳糖、PVP类、PEG类等。

结束语

随着各个学科和机械工业的快速发展，药剂学也将得到不断的发展，尤其是药物制剂技术得到了前所未有的发展。药物制剂技术不断创新，将会实现一个更加现代化、智能化、高效化以及自动化的药物传递系统。

参考文献

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