克拉霉素片处方及工艺研究

李红艳

摘 要：本文主要对克拉霉素片处方及其相关工艺进行了分析。通过相关实验可以得到最佳的处方。基于此，本文主要从以下几方面较好的论述克拉霉素片处方及其相关工艺，笔者依据自身经验总结合理化建议，提供给相关人士，供以借鉴。

关键词：克拉霉素片；处方；工艺；研究

1 仪器与试药

SCQ-6201C多功能型超声波清洗器（上海声彦超声仪器有限公司）；瑞士梅特勒-托利多MS精密天平（梅特勒-托利多中国公司）；XSYF-D实验室废水处理设备（北京湘顺源科技有限公司）；TLC-13高效液相色谱仪（成都天渝慧科技有限公司）；SL-GDH高精度恒温水槽（南京顺流仪器有限公司）；AT-830制冷、加热两用色谱柱温箱（杭州瑞析科技有限公司）。克拉霉素（山东光大科技发展有限公司）、预胶化淀粉（山东光大科技发展有限公司）、羧甲淀粉钠（上海蓝平实业有限公司）、微晶纤维素（阿特维斯（佛山）制药有限公司）、羟丙甲纤维素（济南浩霖化工有限公司）、二氧化硅（宁津县精瑞化工科技有限公司）、硬脂酸镁（山东光大科技发展有限公司）；聚维酮（宁津县精瑞化工科技有限公司）

2 处方及工艺研究

2.1 制备方法

原辅料需要经过100目的筛选，并且依据处方的具体数量来称取适量的原辅料，相关人员将称量好的原辅料添加到混合机里面进行混合，通常所消耗的时间在15分钟左右。接着再添加适量的粘合剂进行混合，所花费的时间同上面一致。混合完成以后就需要使用摇摆式颗粒机进行筛选。上面的颗粒通常采取沸腾干燥机做好干燥工作，进风温度一般保持在80～90℃的范围，而出风温度通常在60～70℃左右。相关实验人员在操作的时候需要对其温度引起高度重视，经过干燥以后得到的颗粒应当使用16目尼龙筛网做好相应的整粒工作。放入適量的硬脂酸镁及其相关颗粒进行混合大概30分钟的时间，最后进行压片。

2.2 溶出度测定

相关人员将克拉霉素片提取出来，并参考我国相关药典中的方法对溶出度的数值进行检测，将醋酸盐缓冲液（pH=5，0，提取1.0mol/L醋酸钠溶液，然后使用冰醋酸对当前的pH值进行调整），而900ml当做溶出介质，将速度转变成100r/分钟，依据相关要求进行操作。当溶液在进行制备的过程中：提取一定数量的溶液，经过仔细的过滤，并采取精密测量的方式将5mL的液体称量出来，并将其液体稀释到指定的范围。相关人员开始对对照品进行制备：准确的称量出10mg的克拉霉素对照品，放置到约为50mL的容器中，采取超声波的方式进行振荡直到处于完全溶解的状态，然后利用流动相稀释到指定的位置，进行摇匀即可。具有的色谱条件：检测所使用的波长大概在210nm的范围内，而且流速控制在1.0ml·分钟-1的范围内，所具有的柱温在30℃。对于理论板数来说，是依据克拉霉素峰进行计算的，所计算的范围要高于2000。就标准曲线的制备而言：相关人员需要制备的溶液分别在0.05、0.1、0.2、0.4、0.8、1.6mg·ml-1的对照品，采取精密量取的方式将10μl吸收到HPLC中，将所得到的色谱图进行记载。将峰面积积分值当做横坐标，而相应的进样量当做纵坐标，绘制出标准的曲线图，最后对回归方程进行详细计算。依据相关实验可知，当克拉霉素对照品处于0.05～1.6mg·ml-1的状态下所呈现出的内线性较为显著。

2.3 优化处方工艺

分别采用不同处方按照2.2项下制备方法进行实验。处方1克拉霉素520g、预胶化淀粉100g、羧甲淀粉钠20g、微晶纤维素280g、2%羟丙甲纤维素700ml、二氧化硅2g、硬脂酸镁3g；处方2克拉霉素520g、预胶化淀粉100g、羧甲淀粉钠20g、微晶纤维素280g、羟丙甲纤维素15g、2%羟丙甲纤维素700ml、二氧化硅2g、硬脂酸镁3g；处方3克拉霉素520g、预胶化淀粉90g、2%聚维酮K30800ml羧甲淀粉钠30g、微晶纤维素280g、羟丙甲纤维素15g、二氧化硅2g、硬脂酸镁3g；处方4克拉霉素520g、预胶化淀粉90g、羧甲淀粉钠30g、微晶纤维素（进口）280g、羟丙甲纤维素15g、2%聚维酮K30800ml、二氧化硅2g、硬脂酸镁3g；处方5克拉霉素520g、预胶化淀粉90g、羧甲淀粉钠30g、微晶纤维素（进口）280g、羟丙甲纤维素15g、2%聚维酮K30700ml、二氧化硅2g、硬脂酸镁3g；处方6克拉霉素520g、预胶化淀粉90g、羧甲淀粉钠30g、微晶纤维素280g、羟丙甲纤维素15g、2%聚维酮K30700ml、二氧化硅2g、硬脂酸镁3g。实验结果表明处方5符合要求。

3 讨论

通过以上内容的论述，可以得知：在相关人员制作的过程中，将羟丙甲纤维素当做相应的黏合剂进行制粒，所得到的颗粒硬度较强，而且容易粘冲，所具有的溶出度不满足相关要求。而使用当做相应的聚维酮当做黏合剂，所制成的片剂表面处于光滑的状态，并且有着较好的硬度，溶出度存放一段时间以后就达不到相关标准。相关人员将聚维酮当做黏合剂使用，利用进口微晶纤维素将国产微晶纤维素恰当的替换掉，所得到的溶出度符合制药要求。依据相关实验可以得知：当相关人员使用520g的克拉霉素，15g的羟丙甲纤维素、90g的预胶化淀粉、应用30g羧甲淀粉钠，使用3g的硬脂酸镁等材料就可以得到最佳的处方。

总而言之，本文从以上几个方面对克拉霉素处方及其相关工艺进行了分析，并通过详细的实验得到了最佳的处方，希望可以为今后的临床业提供重要的参考依据。

参考文献

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[2]吴小玉，王仲，王玉，等.f因子法考察萘普生胶囊溶出度[J].中国药师，2012，15（3）：367-369.

[3]王学红，周碧海.克拉霉素片致严重心动过缓1例[J].中国药师，2011，14（4）：551.

（作者单位：多多药业有限公司）