中药口服制剂的掩味技术研究概况

王畅+石薇+邱智东+贾艾玲

【摘要】与传统中药汤剂相比，中药口服制剂具有服用量少，携带运输方便，质量稳定等优点。但和一些化学药品相比仍存在口感差的问题。大多数中药口服制剂都具有不同程度的苦味，大大降低了患者服药的依从性，给老人儿童和一些不便口服给药的患者带来了心理障碍。所以改善中药的苦味问题仍然是中药领域面临的棘手问题。本文根据苦味产生机制，分析掩味机理，整理评价国内外关于掩味技术的一些研究近况，为进一步开展中药口服制剂的掩味研究提供参考。

【关键词】 掩味技术；中药口服制剂；固体分散体；包合

【中图分类号】R283.6 【文献标志码】 A 【文章编号】1007-8517（2016）16-0050-04

Abstract：Compared with the traditional Chinese medicine decoction， Chinese medicine oral preparation with less dosage， convenient carrying， stable quality. But with some chemicals than up， there are still problems of poor taste， most of the traditional Chinese medicine oral preparation has different degree of bitterness， greatly reduce the patient medication compliance， to children， the elderly and some inconvenience oral medication of patients to bring great mental disorders. So it is still a thorny problem in the field of traditional Chinese medicine to improve the bitter taste of traditional Chinese medicine.This review based on the mechanism of bitter taste，analysis of the mechanism of the mask， sorting and evaluation of the domestic and foreign research on the mask flavor technology， to further develop the traditional Chinese medicine oral preparation of the study to provide sufficient evidence.

Keywords：Masking Technology； Chinese medicine oral preparation；Solid Dispersion；Inclution

虽说良药苦口利于病，但是其口感并不被大多人所接受，因此，如何掩盖药物苦味的问题越来越受到重视。本文从苦味产生的机制进行探究，并对国内外的一些掩味技术进行评价。

1 苦味产生的机制

苦味的产生机制大致分为三个步骤，首先苦味受体蛋白与溶解在液相中的苦味质结合并活化，该受体主要分布于味蕾中味细胞顶部的微绒毛上；然后活化后的受体经过细胞内信号转导，进一步导致味觉细胞膜发生去极化效应，从而引发神经细胞突触后兴奋；兴奋性信号的传导方向是沿面神经、舌咽神经或迷走神经进入延髓孤束核，更换神经元到丘脑；最后在大脑中央后回最下部的味觉中枢经过整合后产生苦味感知[1-3]。根据苦味产生的机制，诸多学者各抒己见，主要有以下两种掩味方法：一种是通过添加甜味剂、芳香剂、泡腾剂等来降低口腔味蕾对苦味的敏感度来实现掩味；另一种是采用包衣包合、固体分散体等技术降低与味蕾接触的药量或药物浓度来延缓或阻止药物在口腔内的溶解来实现掩味，应用此原理的方法还有微囊/微球化、离子交换、介孔分子筛等技术。与西药相比，中药在掩味方面的报道相对较少，缺少先进的掩味技术，还急需探究更先进的掩味新方法。

2 掩盖苦味的方法

2.1降低口腔味蕾对苦味的敏感度

2.1.1 添加甜味剂 甜味剂作为一种传统的掩味手段，其掩味原理是在味觉中枢把甜觉产生的神经冲动与苦觉产生的神经冲动综合后混淆大脑味觉从而实现掩味[4]。天然甜味剂和合成甜味剂是甜味剂的两个主要类别。蔗糖和单糖浆是天然甜味剂中应用最广泛的两种。阿斯巴甜、糖精钠等属于合成甜味剂。阿斯巴甜因其高甜度，低热量等特点被广泛应用，对糖尿病、肥胖症患者都非常适用。因为糖类甜味剂存在高热量、易造成人体血糖浓度升高的特点，所以使很多的糖尿病患者产生用药顾忌。这也促使了人们把目光投射于非糖类、低热卡甜味剂的开发与应用[5]。纽甜作为新一代的强力甜味剂，由于具有安全性高的特点得到了普遍关注[6]。张璐等[7]以纽甜为掩味剂，分别考察了其对黄芩、黄连、黄柏、龙胆、穿心莲5种苦味中药的掩味效果。实验结果显示，纽甜能很好的掩盖黄芩黄柏的苦味。纽甜的后甜味作用时间比其它甜味剂长，几乎不存在后苦味，同时能很好的掩盖中药的苦味和腥味。同时，纽甜与其他甜味剂配合使用效果更佳[8]。

2.1.2 添加芳香剂 嗅觉对味觉有很大的影响，所以通过添加芳香剂来混淆大脑味觉系统常能有效改善药物的不良气味，也是目前常用的一种掩味手段。天然香料和人工香料是两种常用的芳香剂。柠檬、薄荷油及麝香挥发油等从动植物中提取得到的挥发油被称为天然香料。苹果香精、桂皮香精等一些由人工香料添加一定量的溶剂调合而成的混合香料被称为合成香料[9-10]。水果香精经常被广泛应用于制剂矫味中。吴飞等[11]对康儿灵颗粒进行了矫味探究，结果显示添加1%的氯化钠、3%的阿斯巴甜、1%的碳酸氢钠和1%的哈密瓜香精为最佳的掩味方案，这是苦味阻滞剂、甜味剂、芳香剂、改善酸味剂共同作用的结果。