植物化学物降脂机制的研究进展

王悦，张洋婷，2，马洪波，2，*

（1.吉林医药学院 公共卫生学院，吉林吉林132013；2.吉林省中医药管理局二级实验室，吉林吉林132013）

植物化学物降脂机制的研究进展

王悦1，张洋婷1，2，马洪波1，2，*

（1.吉林医药学院 公共卫生学院，吉林吉林132013；2.吉林省中医药管理局二级实验室，吉林吉林132013）

高脂血症与多种疾病密切相关，目前常用降脂产品，疗效一般，副作用较大，因此寻找安全、高效的降脂药物成为研究热点。本文着重综述几种植物化学物的降脂作用机制方面的研究进展。

植物化学物；降脂活性；作用机制

随着人们生活方式和饮食结构的改变，慢性营养性疾病如高脂血症和脂肪肝等疾病的发病率也呈逐年上升趋势。由于临床常用降脂药物具有局限性，致使天然药物和中药的开发与研究成为热点。植物化学物（phytochemicals）是指植物代谢过程产生的一种次级代谢产物。天然植物浓缩提取物中蕴含人类所需的营养物质，研究证实这类物质具有抗癌、抗氧化、免疫调节、降胆固醇等生物功能。本文就几种常见植物化学物的降脂机制研究进展进行综述。

1 黄酮及黄酮衍生物

黄酮类化合物（flavonoids）又称为类黄酮化合物，是一种植物次级代谢产物，多由光合作用产生。研究发现其具有降血脂、抗氧化、抑菌、消炎以及清除自由基等多重功效。

陈万一等[1]通过用野马追总黄酮对高脂大鼠进行灌胃治疗发现，野马追总黄酮可促进外周组织细胞中的胆固醇向肝脏转运，从而激活卵磷脂胆固醇脂酰转移酶（LCAT）等脂代谢相关酶的活性，促进肝脏低密度脂蛋白受体（LDLR）mRNA的表达来调节脂代谢紊乱。经研究发现，黄芩茎叶总黄酮（SSTF）可以提高LCAT的活性，进而增加胆固醇的逆向转运，提高HDL-C对血浆及外周组织胆固醇的清除能力；还能显著降低高脂血症大鼠血清和肝脏丙二醛（MDA）水平、升高超氧化物歧化酶（SOD）水平，进而提高机体抗氧化能力，抑制脂质过氧化反应，降低炎症因子水平，减轻炎症反应，从而改善脂质代谢功能[2]。JiW等[3]研究发现黄酮衍生物CM108具有降脂作用。其机制可能为：CM108可通过增加肝脏中ATP结合盒式转运蛋白A1（ABCA1）、载脂蛋白A1、以及载脂蛋白A2的水平，从而增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平进而发挥降脂作用；另一方面，CM108还诱导基因表型的改变，如改变脂肪酸β-氧化过程发挥重要作用的脂肪酸转运蛋白、酰基辅酶A合成酶、脂蛋白合成酶等；继而降低血清和肝的甘油三酯水平；同时CM108也可通过降低ATP结合盒式转运蛋白G5（ABCG5）、ATP结合盒式转运蛋白G8（ABCG8）、和胆固醇7α羟化酶（CYP7A1）来降低血清及肝的胆固醇水平，发挥降脂功能。

2 生物碱

黄连、玉米须等多种天然植物化学物中均含有生物碱成分。经动物实验研究发现，生物碱具有明显的降脂功效。

黄连生物碱的活性成分包括小檗碱、黄连碱、药根碱、巴马汀等。研究发现小檗碱具有较好的降血脂功能[4]，其主要通过控制LDLRmRNA的半衰期增加LDLRmRNA水平，从而上调LDLR的表达[5]，而LDLR表达的增加可以促进胆固醇的分解，降低TC，进而降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-c），有利于降低心血管疾病的发生。而吴昊等[6]研究发现黄连碱、药根碱、以及巴马汀不仅能降低TC、TG、LDL-c水平，还能显著升高HDL-c水平，能够有效调节胆固醇在体内的平衡。此外，Ning N等[7]通过研究巴马汀（PAL）对高脂仓鼠的作用机制中发现，PAL作为天然的植物化学物，是通过上调LDLR及CYP7A1的mRNA和蛋白的表达，下调顶端钠依赖性胆汁盐转运蛋白（ASBT）的mRNA和蛋白的表达，以及提高TC和TBA在粪便中的排泄速度来实现降低胆固醇。

3 多酚

多酚广泛存在于多种天然植物的根、茎、叶、果实及果皮中。据研究证实，多酚除了具有清除自由基，从而改善心血管疾病、慢性病以及抗氧化、抗癌的功能外，还能有效的调节血脂水平，且效果显著，因此，酚类化合物的生物活性及作用机制备受人们关注。

葡萄籽多酚（GSP）具有低毒性、高生物利用度等特点。研究结果表明，GSP显著上调了肝脏中CYP27A1的mRNA表达，而CYP27A1则是胆固醇在肝内转化为胆汁酸过程的限速酶，此过程主要有中性合成和替代两种途径，因此，提示GSP可能通过这两种途径增加胆固醇转化成胆汁酸[8]，从而降低血浆总胆固醇水平。苹果渣中含有大量的多酚类化合物，如儿茶素、表糖儿茶素、原花青素、根皮苷、槲皮苷、苹果缩合丹宁等[9]。研究发现苹果渣多酚可以抑制大鼠体重增长，并降低高脂血症大鼠血清TG、TC和LDL-C含量，提高HDL-C含量。说明苹果渣多酚具有降血脂功效[10]。茶多酚主要于天然植物茶叶中提取而来，儿茶素类是其主要成分，占茶多酚总量的80%左右[11]。Chan等[12]通过观察茉莉花茶儿茶素对高脂仓鼠的影响实验中发现，高脂仓鼠的TC水平有剂量依赖性的下降，且排泄物中酸性和中性固醇的含量很高，但并未发现胆固醇合成过程的限速酶活性有所改变。因此可认为其降脂机制可能为抑制肠道内外源性胆固醇的吸收，调节载脂蛋白和脂蛋白水平，从而促进了胆固醇的排泄。

4 皂苷

皂苷类物质被认为具有抗动脉粥样硬化、调节血脂等多种生物学作用。陈志娟等[13]给肥胖大鼠灌胃芫根总皂苷后，大鼠血清游离脂肪酸（FFA）显著降低，SOD活性显著升高，并伴有肝脏过氧化脂质MDA含量下降，谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性略有上升，说明其具有抗氧化能力，能够抑制自由基的产生，降低脂质过氧化，调节了脂质代谢。研究发现，藠头中甾体皂苷成分也能有效的升高高脂血症大鼠GSH-Px和SOD水平，继而降低TC、TG等多项血脂水平，改善高脂血症大鼠的脂代谢[14]。西洋参的有效成分为西洋参皂苷和多糖等。研究表明西洋参皂苷可以降低血清TC、TG水平，升高HDL-C水平[15]，从而改善载脂蛋白和调节血脂的作用，但其作用机制尚不明确。

5 植物多糖

多糖普遍存在于自然界的各种化学物中，是由许多相同或不同的单糖通过糖苷键连接在一起的多聚体。近年来通过对多糖的不断深入研究，发现其具有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、降血脂以及非酶糖基化等生理功能，且对机体毒副作用较小。

高晓旭等[16]发现北五味子活性多糖能明显降低肥胖小鼠体重、TC、TG、以及LDL含量，并对HDL有明显的升高作用。但小鼠体重的下降程度不随服用剂量的增加而增加，因此并非剂量越大效果越好。食用菌类具有营养保健的功效，研究发现，其内含有的多糖如黑木耳多糖、香菇多糖等具有较好的降血脂作用。不仅能有效的降低TC、TG、LDL-C的含量，同时对胆固醇和甘油三酯也有一定的降低作用，其作用效果高于毛木耳全粉，因此具有深入研究和开发成保健食品的价值[17]。玉米活性多糖主要成分为高分子β葡聚多糖，郑建仙等[18]研究发现在适量的玉米活性多糖具有减肥、降脂的功效。其降脂机制可能是：玉米活性多糖的活性基团能够螯合吸附肠道内的胆汁酸和胆固醇，从而减少胆汁酸的重吸收和对膳食胆固醇的吸收；另外，玉米活性多糖被大肠内细菌发酵降解，所产生的脂肪酸也可抑制胆固醇的生物合成。

6 结论

目前，植物化学物由于其毒性低、安全性高、效果显著等特点，被广泛应用于各种减肥降脂产品中，并深受人们喜爱。但植物化学物的成分较为复杂，降脂机制尚不是十分明确，因此，了解各种植物化学物的降脂作用机理有助于后续降脂药的开发和利用，在降脂保健品领域有极大的发展空间。

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Research Progress of Lipid-lowering M echanism in Phytochem icals

WANGYue1，ZHANGYang-ting1，2，MAHong-bo1，2，*
（1.SchoolofPublic Health，Jilin MedicalUniversity，Jilin 132013，Jilin，China；2.Secondary Laboratory of Administration of TraditionalChineseMedicine of Jilin Province，Jilin 132013，Jilin，China）

Hyperlipidemia is strongly associated withmany diseases，at present，the common lipid-lowering productshavegeneric curativeeffectand big side effect.Therefore，the researchswere focused on searching for the safeand high effective lipid-loweringmedicine.In thispaper，recentprogresson lipid-loweringmechanism in severalkindsofplantchemicals.

phytochemicals；lipid lowering activity；actionmechanism

10.3969/j.issn.1005-6521.2016.24.047

2016-03-24

吉林省卫生计生课题（NO:2014ZC063）；吉林省教育厅“十二五”科学技术研究项目（NO:2013360）

王悦（1993—），女（汉），本科，研究方向：营养与食品卫生。

*通信作者：马洪波（1969—），男（汉），副教授，硕士，研究方向：植物化学物对慢病的防治作用。