专家发现让抗生素恢复杀菌力的新化合物

文/林小春

专家发现让抗生素恢复杀菌力的新化合物

文/林小春

耐药细菌已成为全球公共卫生的一大威胁，其中最常见的就是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。美国默克公司的研究人员最近筛选出两种新化合物，能让失效抗生素恢复杀灭这种“超级细菌”的功效。

研究人员在新一期美国《科学-转化医学》杂志上撰文说，小鼠实验显示，这两种化合物本身没有杀菌效果，而是要与现有的酰胺类抗生素联合使用才会杀死耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。

研究负责人之一、默克研究所药物化学部部长苏兢告诉新华社记者：“我们的策略不是要发现崭新的抗生素，而是要恢复老药的有效性。我们预计这种组合方法对医学上其他重要的革兰氏阳性细菌也会有效。”

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌属于革兰氏阳性细菌。酰胺类抗生素中包括青霉素和甲氧西林，是一类安全有效的抗生素。但细菌的耐药性使这类抗生素的有效性大打折扣，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。数据显示，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌已成为全球公共健康的一个主要威胁，在美国耐药性细菌感染引起的死亡原因中占第二位。

苏兢等人的筛选设计思路是寻找新化合物，以期在细菌细胞内抑制细胞壁聚合物的形成，从而恢复抗生素对这些耐药性细菌的药效，这是因为细胞壁聚合物“像一道墙一样保护细菌不被抗生素杀死”。

研究人员发现了两种合成化合物，并分别命名为“泰若星-A”和“泰若星-B”，它们能抑制细胞壁聚合物的生成，从而破坏其对耐药细菌的保护作用。

实验显示，当仅接受“泰若星”或酰胺类抗生素治疗时，小鼠会死于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染，但如果使用两种药物联合治疗，它们的感染症状会显著减轻，存活率提高。

苏兢强调，虽然这是一个非常早期的新药开发项目，还没有进行临床试验，但他们的工作阐述了怎样更好地开发下一代抗生素的一种可能途径。通过影响细菌的生理来提高现有抗生素的药效，意味着会发现多种新的药物靶点，因而有望找到新的化合物来应对细菌耐药性危机，不过这些化合物本身并不会杀死细菌。