白蒺藜的临床应用研究进展

王　倩，刘子豪



白蒺藜的临床应用研究进展

王倩1，刘子豪2

白蒺藜；药理作用；临床应用

中药白蒺藜为蒺藜科一年生草本植物蒺藜的干燥成熟果实，其别名为蒺藜、刺蒺藜、屈人、旁通等。白蒺藜味苦、辛，性微温，有小毒，入肝经，具有平肝疏肝、行气活血、祛风明目的功效，临床用于治疗头痛、眩晕、高血压、风疹瘙痒、目赤多泪诸症。白蒺藜治疗心脑血管疾病有很明显的疗效。为更好地在临床应用白蒺藜，现就其药理作用及临床应用研究综述如下。

1　有效成分

白蒺藜的化学有效成分主要有蒺藜皂苷、蒺藜多糖、生物碱和黄酮等。蒺藜甾体皂苷是白蒺藜的主要有效成分，共80种，其中52种为螺甾烷型皂苷，28种为呋甾烷型皂苷[1]。蒺藜多糖存在于全草、果实、根中，全草中的含量高于果实，炮制后蒺藜多糖含量降低。蒺藜多糖对环磷酰胺造成的遗传损伤有明显的防护作用[2]。蒺藜中目前已经分离、鉴定出的生物碱有哈尔满、哈尔碱、哈尔醇、β-N-对羟基苯乙酮-3-甲氧基-4羟基取代桂皮酰胺等。师勤[3]的研究发现它们具有保护肝细胞的作用，但其作用机制尚未明确。蒺藜的果实和茎叶中含有多种黄酮苷。曲宁宁[4]的研究表明蒺藜黄酮具有心血管活性。

2　药理作用

2.1保护心肌蒺藜皂苷(GSTT)具有抗心肌缺血从而保护心肌的作用。李红等[5]发现蒺藜皂苷能够升高再缺血灌注期的心肌组织中一氧化氮(NO)含量，升高环磷酸鸟苷含量，舒张血管并抑制血管平滑肌增殖从而保护缺血再灌注损伤的内皮细胞。蒺藜皂苷能够改善心肌梗死后早期的心功能[6]，减轻左心室重构。张爽等[7]研究表明蒺藜皂苷还可以舒张冠状动脉，改善心肌供血，增加冠状动脉血流量，增强心肌组织三磷酸腺苷(ATP)酶活性。

2.2抗凝、抗血栓蒺藜总黄酮通过抑制血小板的释放和影响血小板受体与胶原的结合从而抑制血小板的黏附和聚集，进而达到抗凝、抗血栓的作用[8]。李红等[9]通过注射蒺藜皂苷观察血瘀大鼠体内血栓湿重、血栓形成时间以及体外血栓长度和干、湿重的影响，结果表明蒺藜皂苷能降低红细胞的聚集性并提高其变形能力，从而降低血液黏稠度。另有研究表明[10]：白蒺藜有效成分提取物具有干扰花生四烯酸代谢的作用，通过调节血小板聚附、抗血小板凝集预防心血管疾病。

2.3抗动脉硬化白蒺藜具有抗动脉粥样硬化作用[11]。石昌杰等[12]对动脉粥样硬化大鼠分别给予不同剂量的蒺藜皂苷，采用半定量PCR的方法检测各组动物动脉壁中细胞间黏附分子-1(ICAM-1)、血管细胞间黏附分子-1(VCAM-1)、过氧化酶体增殖物激活受体α(PPARα)、过氧化物酶体增殖物激活型受体γ(PPARγ)基因的表达，分析基因表达变化，证实蒺藜皂苷抗动脉粥样硬化的作用机制可能与其提高血清总抗氧化能力和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平，降低丙二醛(MDA)，下调动脉粥样硬化大鼠血管壁中ICAM-1、VCAM-1基因表达，上调PPARα、PPARγ基因表达有关。

2.4调节血脂白蒺藜具有降低胆固醇，阻止心肌、肝脏及动脉脂质沉着的作用[13]。褚书地等[14]研究表明：蒺藜皂苷显著降低血清胆固醇含量。王显刚等[13]发现蒺藜皂苷能降低高脂动物胆固醇、低密度脂蛋白及总胆固醇(TC)/ HDL-C比值，因而证实了白蒺藜具有明确的降脂作用。

2.5降低血糖张素军等[15]发现，蒺藜皂苷能够抑制糖大鼠餐后血糖的升高，其原因可能是通过对小肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用实现的。蒺藜水煎剂[16]可以抑制糖尿病小鼠糖异生，改善小鼠糖耐量，降低血糖。牛伟[17]研究发现蒺藜皂苷可以低血压提高肥胖大鼠对胰岛素的敏感性从而降低血糖。

2.6降低血压杨建梅等[18]发现白蒺藜有效成分可以降低自发性高血压大鼠的收缩压，下调其血管性血友病因子(vWF)蛋白的表达。章怡袆等[19]发现白蒺藜呋甾皂甙能降低高血压大鼠的收缩压，抑制心肌纤维化，从而改善高血压所致心脏结构重塑。临床研究表明：以白蒺藜提取物为有效成分的中成药心脑舒通胶囊，可改善心功能，抑制左心室重构，改善高血压病的预后[20]。

2.7脑保护作用王秀华等[21]发现蒺藜皂苷能够降低脑缺血大鼠的梗死面积并改善脑梗死后行为障碍，对血瘀大鼠亦可抑制血小板黏集，延长凝血时间。临床研究表明：心脑舒通胶囊治疗中风后遗症病人，可改善微循环，明显抑制血小板聚集，降低动物血浆中血栓素B2(TXB2)的水平[22]。

3　临床治疗应用

3.1原发性高血压魏德新等[23]将157例原发性高血压病人随机分为治疗组和对照组，对照组仅用苯磺酸氨氯地平片，治疗组在对照组基础上使用心脑舒通胶囊每次3粒，每日3次，结果显示治疗组总有效率和显效率明显高于对照组，病人无明显不适及副反应。王倩[24]以心脑舒通胶囊为治疗组，眩晕宁冲剂为对照组，门诊治疗60例高血压眩晕病人，口服治疗8周后，结果显示：治疗组疗效明显优于对照组，心脑舒通胶囊疗效明显。中药汤剂方面，李彦霞等[25]用菊花白蒺藜汤治疗原发性高血压肝阳上亢证，可明显降低病人血压，改善症状和生存质量，安全而有效。

3.2冠心病心绞痛周玉萍等[26]将505例冠心病心绞痛病人分为治疗组(455例)和对照组(50例)，治疗组给予心脑舒通胶囊每次2粒～3粒，每天3次，对照组给予硝酸异山梨酯(消心痛)10 mg，每天3次，4周为1个疗程。结果：治疗组心绞痛总有效率88.5%，症状总有效率88.6%，心电图总有效率49.2%，硝酸甘油停减率71.7%。两组心绞痛、心电图疗效比较差异无统计学意义；但治疗组头晕头痛、五心烦热、少寐多梦等的有效率明显高于对照组。该药对中医辨证为气阴两虚兼血瘀型与气虚痰瘀交阻型的治疗效果相似，无明显的不良反应。赵坚等[27]用心脑舒通胶囊和单硝酸异山梨酯缓释片分别治疗老年冠心病心绞痛，两组治疗后临床症状、心电图表现均有明显改善，但单硝酸异山梨酯缓释片出现了头痛的不良反应而心脑舒通胶囊无此方面表现，说明心脑舒通胶囊与单硝酸异山梨酯缓释片疗效相当，不良反应少见。彭伟等[28]临床研究表明：心脑舒通胶囊具有较好的改善冠心病心绞痛中医证候的作用，治疗有效率高，并在使用中具有较高的依从性，临床使用安全有效。

3.3脑梗死恢复期及后遗症林向等[29]将136例脑梗死后遗症病人随机分为治疗组和对照组，治疗组口服心脑舒通胶囊每次3粒，每日3次，对照组服用复方丹参滴丸每次10粒，每日3次，均连续使用2个月。结果显示：治疗组总有效率91.18%，优于对照组的69.12%(P<0.05)。心脑舒通胶囊治疗脑梗死后遗症疗效肯定、安全，可明显改善病人血液流变学、血脂、血糖、C-反应蛋白等指标。蔡建盛等[30]使用心脑舒通胶囊治疗脑梗死恢复期50例，与华法林进行对照观察，结果显示：治疗组有效率为98.0%，明显高于对照组的84.0%，且治疗组未见不良反应，对照组不良反应发生率为8.0%。

3.4高脂血症艾云艳[31]将104例原发性高脂血症病人随机分为治疗组和对照组。对照组采用常规药物治疗，治疗组在对照组基础上口服心脑舒通胶囊。结果表明心脑舒通胶囊联合降脂药治疗效果更好，症状改善更明显。中国中医研究院广安门医院、北京同仁医院等对223例高血脂病人用心脑舒通胶囊治疗4周，结果：对总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)及β-脂蛋白有一定疗效，有效率依次为51.4%、58.8%及42.9%。同时观察67例高密度脂蛋白低下症，有效率为76.1%。同济医科大学心血管研究验证，用心脑舒通胶囊治疗2周，有降低胆固醇、三酰甘油及低密度脂蛋白和升高高密度脂蛋白的作用[32]。

4　小　结

随着社会的进步和人民生活水平的提高，心脑血管疾病呈多发性、年轻化、进行性加重的趋势。药理学和临床研究均表明：中药白蒺藜以及以白蒺藜为主要成分的中成药在防治心脑血管疾病方面具有良好的疗效，安全、无明显不良反应。中药汤剂方面，以白蒺藜为君药、臣药的古今方剂较为少见，白蒺藜多用于随证加减，历代名家、当代名老中医相关用药经验规律缺乏总结。因此，中药白蒺藜是具有巨大研究和开发潜力的珍贵药材。今后应进一步加强用药规律的总结以及药理学相关研究，总结经验处方、开发新药以服务于临床。

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(本文编辑郭怀印)

1.首都医科大学附属北京中医医院(北京 100069)，E-mail：qianw86@126.com；2.北京中医药大学

R289.5

A

10．3969/j．issn．1672-1349．2016．16．016

1672-1349(2016)16-1877-03

2016-04-05)