盐酸米安色林片的处方研究

盐酸米安色林片的处方研究

李宁，张玉美，聂昌盛

(山东仁和堂药业有限公司，山东 临沂 276600)

摘要：目的研究盐酸米安色林片处方。方法盐酸米安色林为水溶性药物，采用微晶纤维素，淀粉，聚维酮K30等辅料，选择最合理处方。结果盐酸米安色林片中淀粉占48%，微晶纤维素占18%，羧甲基淀粉钠3%，聚维酮K30适量。结论此处方合理、稳定，片剂质量符合要求。

关键词：盐酸米安色林片;研究；处方筛选；质量检验

作者简介：李宁，男，研究方向：药物制剂,E-mail:lining696@sina.com

中图分类号：R944.4文献标识码：A

Prescription research of Mianserin Hydrochloride Tablets

LINing,ZHANGYu-mei,NIEChang-sheng

(ShandongRenhetangPharmaceuticalCo.，Ltd.，Linyi276600，China)

Abstract：ObjectiveTo study the prescription of Mianserin Hydrochloride Tablets.MethodsMianserin hydrochloride is water-soluble drugs,using microcrystalline cellulose,starch,povidone K30 as adjuncts,chose the most reasonable prescription.ResultsMianserin Hydrochloride Tablets were composed of starch 48%，18% microcrystalline cellulose,3% sodium carboxymethyl starch,povidone K30 for moderation.ConclusionThis prescription was reasonable,stable，and the tablet quality met the requirements.

Key words:Mianserin Hydrochloride Tablets;research;Prescription screening;Quality inspection

盐酸米安色林(Mianserin Hydrochloride)是由荷兰欧加农(Organon)公司开发1985年上市的新一代四环类抗抑郁药，其抗抑郁作用可与目前已有的各种抗抑郁药相媲美，但在治疗剂量时抗胆碱能的副作用极低，对心血管系统也无明显影响，长期使用不损伤心肌收缩力和心肌内传导，具有广泛药物相容性[1~6]。本文对其片剂的处方进一步改进，主要研究其制备方法、脆碎度、溶出度及在高温高湿储存条件下是否稳定。采用多种处方组合形式进行处方筛选，找出最佳处方，为该药能够具有更加稳定的产品质量，更好地发挥疗效提供理论依据。

1盐酸米安色林片的制备

1.1设备仪器与试剂

1.1.1设备仪器颗粒机(型号：YK-160D，丹东市制药设备厂)；循环烘箱(型号：CT-C-II，南京长鑫干燥设备厂)；压片机(型号：ZP-437，北京翰林科技公司)；高效包衣机(型号：BGB-150C，浙江小伦)；紫外分光光度计(型号：UV2800，上海舜宇恒平)；溶出度仪(型号：RCZ-8M，天津市天大天发)；分析天平(型号：DV215CD，奥斯豪仪器)；脆碎度仪(型号：WB-2000XG，北京国立)。

1.1.2试剂盐酸米安色林(批号：140301，公司自产)，淀粉(批号：140201)、微晶纤维素(批号：140203)、羧甲基淀粉钠(批号：131201)均购自于曲阜天利药用辅料公司；聚维酮K30(批号：140301，湖北葛店人福药用辅料公司)，其他试剂均为分析纯。

1.1.3制备

1.1.3.1片芯处方盐酸米安色林30 g，淀粉48 g，微晶纤维素18 g，羧甲淀粉钠3 g，10%聚维酮K30 28 g，硬脂酸镁适量，制成1 000片。

1.1.3.2薄膜衣处方(每1 kg片芯包衣液用量) 薄膜包衣预混辅料15 g ，乙醇(75%)300 mL溶解后可用。

1.1.3.3处方依据本品主药为盐酸米安色林，为一水溶性药物。处方设计时，主要考虑片剂的可压性、溶出度和脆碎度。初筛的5组处方见表1。

表1　盐酸米安色林片处方筛选(1 000片用量)

1.1.3.4制备按上述5组处方分别称取，过80目筛，加入适量聚维酮K30浆，20目筛制粒，55～60 ℃烘干，水分3.0%，20目筛整粒，加适量硬脂酸镁，压片，包薄膜衣即得。

2有关质量研究[7,8]

2.1经观察处方1片剂色泽差，应淘汰。处方2、3、4、5外观合格，均留作进一步试验。

2.2脆碎度、溶出度试验结果试验结果见表2。

表2　处方2、3、4、5试验结果

试验结果表明，处方4脆碎度合格，溶出度优于处方2和处方3、5，处方2和处方3、5应淘汰，留处方4做进一步试验。

2.3强光照射试验 将初筛选处方4样品置药物稳定性检查仪中，以(4 500±500)Lx光照度照射，分别于第5、10天取样，按考察项目检查和测定，并与0 d的结果进行比较，观察样品在强光照射下的稳定性，试验结果见表3。

表3　强光照射试验[(4 500±500)Lx]结果(处方4)

2.4高温试验将初筛选处方4样品置恒温箱中，60 ℃放置，分别于第5、10天取样，按考察项目检查和测定，并与0 d的结果进行比较，观察样品在高温条件下的稳定性,试验结果见表4。

表4　高温试验(60 ℃)结果(处方4)

2.5高湿度试验将初筛选的处方4样品置恒湿密闭容器中，样品开口在25 ℃分别于相对湿度90%±5%条件下放置，分别于第5、10天取样，按考察项目检查和测定，并与0 d的结果进行比较，观察样品在高湿度条件下的稳定性,试验结果见表5。

表5　高湿度试验(90%±5%)结果(处方4)

试验结果表明，样品在强光照射、高温试验、高湿条件下，除高湿度试验水分变化较大外，样品的溶出度、有关物质及含量与0 d样品相比较变化较小，该处方产品质量稳定可控，因此选用处方4作为米安色林片的生产处方。

3总结

盐酸米安色林为一水溶性药物，处方设计中曾试用淀粉，微晶纤维素、乳糖、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁等辅料，以不同量组方、以溶出度、脆碎度、外观成本作为指标。比较后筛选出上述处方，制成的片剂剂型大小合适，外观平整光滑，成本低，硬度、崩解较好，质量稳定。

本处方经回收率、含量、溶出度、有关物质检测，认为处方组成合理、工艺可行、质量可靠。并可以大大降低生产成本，创造更多的企业价值。通过对其处方工艺的优化，使产品质量得到进一步提升，让患者安心用药，体现公司的更多社会责任。

参考文献：

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