由草药催生的西药

李定国

我从山中来，带着兰花草……2015年10月，屠呦呦荣获2015年诺贝尔生理学或医学奖，理由是她发现了青蒿素，这种药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。青蒿素是从植物青蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。青蒿，南北方都很常见的一种植物，郁郁葱葱地长在山野里，外表朴实无华，却内蕴治病救人的魔力。笔者从屠呦呦的成功事迹，联想到不少疗效卓著且具有长久生命力的药物都是出生于山野中的“贫寒之家”，这些“草根一族”，经过科学家的研究和提炼，终于成为济世救人的灵丹妙药。

1.从老妪“秘方”中发现洋地黄

洋地黄用于治疗心力衰竭已有200多年的历史，直到现在，它照样是治疗心衰和室上性快速心律失常的首选药物。洋地黄的发现应归功于18世纪的英国青年医生威廉·威色灵。1775年，威色灵在一次外出行医的旅途中遇到一位严重水肿的妇女，经他检查认为这位妇女已经无法挽救。但几星期后，他听说这位妇女居然康复了，感到十分惊讶，亲自前往了解，得知该妇女是服了一位老妪的草药煎汤治好的。威色灵找到那位老妪，要来一副草药。后来得知，这种包含有二十多种植物的治疗水肿的方剂早在民间传用。威色灵对这一秘方进行了严格的测试和筛选，最后发现在汤药中，最主要的成分就是指顶花（洋地黄）。随后9年，威色灵研究了在不同生长期间，指顶花各部分经过煎熬或制成药丸的效果。他发现，在指顶花花期之前，末片磨成的粉末最为灵验，用它可以解除心脏衰竭引起的水肿。这种药粉有利尿作用，可以排泄积聚在体内的多余液体，同时也挽救了心脏。1785年，他将研究结果撰写了成《指顶花报告书》，这一专著出版后，威色灵立刻闻名医学界。此后，洋地黄应用于临床取得显著的效果，而且一直沿用至今。

2.“秘鲁树皮”与金鸡纳霜

屠呦呦发现的青蒿素针对的就是疟原虫，而在发现疟原虫之前，世界上有些地区已经有了抗疟药物。在西方，最早的抗疟药要算是印第安人发现的一种树皮。传说有一位印第安人患了疟疾，寒热交作，口干舌燥，便在一个小池塘边喝了许多水，水味苦涩，但不久就退烧而痊愈了。他发现许多树浸泡在池塘里，使得水味苦涩。从此，印第安人得知苦水是树皮而来，遂采用树皮来治疗寒热病。于是，在南美印第安人中，就作为“祖传秘方”在族人中秘密传用。当时他们立下族规：此药治病，不得外传，凡违规者，全族共诛之。

1638年，时任秘鲁总督的西班牙人辛可（cinchon）伯爵的夫人安娜·辛可（Ana cinchon）患了严重的间日疟，她的印第安侍女卓玛照料她。出于好心，她在给夫人服用的汤药中加投了树皮粉末。岂料，被辛可伯爵发现，误认系卓玛在汤药中下毒，遂对她严加拷问。但卓玛不能说出真情，因为说出原委就会因泄密罪而被族人杀死。于是，辛可伯爵手下的西班牙人因卓玛“对伯爵夫人下毒”而准备将她烧死。在千钧一发之际，安娜发现卓玛不见了，追问其他印第安仆人，从而得知真情。她立即赶赴刑场，搭救了卓玛。从此，西班牙人得知树皮的秘密，并将其带回欧洲，而且将这种树皮称为“秘鲁树皮”。随后，瑞典科学家林奈塔斯研究了这种树，并把这种树皮以总督夫人的名字命名为辛可那（cinchona），从而成为欧洲著名的解热药。辛可那的汉译为“金鸡纳”，其霜剂称为“金鸡纳霜”。金鸡纳又称为奎宁。“奎宁”之名来自印第安土著语——kinin，意为“树皮”。而英语、西班牙语则据kinin之音衍译为Quinine。我国是以粤语之音将其译为“奎宁”。

3.柳树叶与阿司匹林

在人类医药史上，阿司匹林是世界上应用最广的药物。自从1803年F·霍夫曼研制出这一药物以来，迄今已有200多年的历史。作为一种化学药物，能够被人们延用200多年，不仅不被淘汰，而且用途越来越广，充分展示了这种药物为人类防病治病的不朽功勋和强大的生命力。

阿司匹林的发现、研制和应用，经历了漫长的岁月。大约2000多年前，古希腊医师希波克拉底注意到人们咀嚼柳树叶片来解除躯体的疼痛，因此，他在给平民治病时，也将这种叶片作为药物开给病人，用于解除分娩时的疼痛和产后热。当然，他根本不知道柳叶或柳树皮所含的有效成分是柳醇。公元2世纪，盖伦和其他希腊医生发现，柳叶不仅能够镇痛，而且可以退热和消炎。但他们对其治病的作用机制依然一无所知。

直到1800年，人们才开始从植物中提取出水杨酸盐。1893年，就职于德国拜耳公司的F·霍夫曼，他的父亲患有严重的关节炎，亟需水杨酸来解除关节的痛楚，但水杨酸的副作用又使他望而生畏。F·霍夫曼受其父之托，潜心研制新的剂型，他简化了乙酰丙酸的合成方法，并将其所得的合成物在忍受关节炎折磨的父亲身上进行“验证”。结果几乎没有副作用。嗣后，F·霍夫曼将其投入临床试验，6年后获准大量生产，商品名定为阿司匹林（Aspirin）。

19世纪70年代，阿司匹林突然身价百倍而风靡世界。那是因为它的抗血小板凝聚作用，在防治心脑血管病方面具有重要意义。目前，阿司匹林已经是中老年人预防心绞痛和心肌梗死发作的“卫士”。