槲皮素——有益于健康的天然化合物

翟广玉，颜子童，渠文涛，郜蕾，千依琳

（1.郑州大学护理学院，河南郑州450052；2.郑州大学药学院，河南郑州450052）

槲皮素
——有益于健康的天然化合物

翟广玉1，颜子童2，渠文涛2，郜蕾1，千依琳1

（1.郑州大学护理学院，河南郑州450052；2.郑州大学药学院，河南郑州450052）

槲皮素属于生物黄酮类，广泛分布于人们的食用植物中。槲皮素具有多方面的生物活性。槲皮素作为一个对人们健康非常有益的天然化合物，近几年来引起了国内外研究者的广泛的兴趣，研究论文呈直线上升趋势。自由基可导致细胞损伤，是产生许多疾病的主要原因。槲皮素主要的功能是抗氧化，清除自由基。槲皮素能使血管舒张作用，改善内皮细胞、加强氧化应激；抑制低密度脂蛋白氧化；减少粘附分子和其他炎症标记物；防止神经元氧化和炎性损伤血管内皮功能。槲皮素还可通过清除超氧阴离子、羟自由基及与自由基相关酶作用对抗氧化应激过程，从而保护心肌细胞。大量的证据表明，多食用含有槲皮素的水果和蔬菜可减少心血管疾病。槲皮素可以阻止潜在的致癌物成为最终的致癌物。研究表明槲皮素能有效地阻止环境中致癌物在人体内的活化；能加快致癌物在人体内的降解，并促进其排出；能诱导肿瘤细胞的分化，促进肿瘤细胞的凋亡。槲皮素对癌症防治具有重要作用。

槲皮素；健康；抗癌；自由基；清除

槲皮素属于黄酮类，广泛分布于多种植物中，具有多方面的生物活性。为了把这个天然化合物开发成更有用的物质，充分利用其药用价值，近年来国内外学者对槲皮素做了大量的研究工作。作者利用ISIWeb of Knowledge（美国科学情报研究所数据库平台）进行检索，主题词输入quercetin共有20424篇文章，在标题中含有quercetin的论文数量共5548篇（2013.2.16）[1]。

从图1和图2可以看出，1993年到2000年，发表的文章数量递增缓慢，比较平稳。从2001年开始发表的文章数量递增明显加快，呈直线上升趋势。这主要是槲皮素在临床上应用逐渐增多引起[2]。随着科学技术的发展，人们逐渐认识到，从天然产物中获得的化合物如槲皮素，应用于防病治病，效果更好。

1 槲皮素的来源

槲皮素广泛分布于膳食植物中，如蔬菜[3]、水果[4]、中草药[5]和许多饮料（茶、咖啡、红酒和水果汁）[6]中。郭长江等[7-8]研究了我国常见蔬菜和水果中槲皮素的含量。分析认为我国居民膳食类黄酮物质来源蔬菜多于水果；槲皮素是蔬菜中最为常见的类黄酮物质；5种类黄酮物质中，槲皮素分布最广，含量最为丰富。

我国居民每日人均从蔬菜中摄入的槲皮素约为7.10mg，从水果摄入的槲皮素约为2.35mg。

许多中草药都含有槲皮素，如银杏叶、桑叶、菟丝子、金荞麦、贯叶连翘、三七、地锦草、刺五加、满山红、罗布麻、侧柏叶、款冬花、桑寄生、槐米、槐花、丹皮、菊花、田基黄、车前子、仙鹤草、杠板归、绞股蓝、山楂、白花蛇舌草、鸡冠花、鱼腥草、余甘子、三白草、番石榴叶、蜜柑草、紫花地丁、垂盆草等[9]。

槲皮素具有广泛的生物活性，能祛痰、止咳、平喘、降低血压、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠状动脉、增加冠脉血流量等[10]；具有抗癌[11]、抗炎[12]、抗病毒[13]、抗菌[14]、抗氧化等作用[15]，还是很好的自由基清除剂[16]。

2 预防和治疗心血管疾病

动脉粥样硬化是造成心血管疾病的主要原因。高胆固醇、高血压和吸烟是动脉粥样硬化的常见危险因素。这些危险因素涉及氧化和炎症反应，在动脉壁上的特征脂肪酸纤维性病变可引起的炎症，物理损伤和炎症病变，可导致心脏病发作。槲皮素能干扰生化信号传导通路，对生理和病理过程起着重要作用[17]。槲皮素能使血管舒张、激活氧化应激、抑制低密度脂蛋白氧化、减少粘附分子和其他炎症标记物、预防神经元氧化和炎症，改善血管内皮功能[18]。槲皮素显示对血管内皮功能与低密度脂蛋白氧化的保护作用。槲皮素能显著降低食用者体内的氧化低密度脂蛋白的含量。用小鼠进行为期2个月的研究表明，服用槲皮素后可减少其体内40%的氧化低密度脂蛋白，而氧化低密度脂蛋白是动脉粥样硬化发病的主要原因。槲皮素可降低血压，防止血管内皮功能障碍，保护心肌。它对血脂水平和胰岛素抵抗没有明显影响[19]。流行病学评价表明槲皮素的摄入量与冠心病和脑卒中的发病率成反比[20]。

3 预防高血压

最近的研究发现，动物和人服用槲皮素后，可以降低血压 （>140毫米汞柱收缩和>90毫米汞柱舒张）。槲皮素抗高血压的作用机制包括：减少氧化应激，抑制血管紧张素转换酶活性、改善血管内皮功能、改善血管平滑肌、改善细胞信号转导与基因表达调控。其机制可能是槲皮素作用于多个靶点的结果[21]。EdwardsRL等[22]最近发表了一份随机、双盲、安慰剂对照的研究结果，包括19名高血压前期患者和22名高血压Ⅰ期患者。高血压前期患者每天服用730mg槲皮素，连服28 d后，血压没有变化。高血压Ⅰ期患者服用槲皮素后，收缩压、舒张压和平均动脉压都显著降低。

4 预防和治疗肿瘤

肿瘤是一种长期的、多步骤发生、多种基因突变的演进性疾病，多种因素都可诱发肿瘤的发生，如化学致癌物、放射线、紫外线、病毒等，这些物质可以作用于这个靶点上从而使基因上遗传信息的结构及顺序发生改变，最终使细胞从根本上失去了正常的结构和功能[23]。目前，人们对槲皮素的抗肿瘤作用进行了较广泛的研究，其机制主要涉及抑制肿瘤细胞增殖[24]、促进细胞凋亡[25]、调节肿瘤细胞信号转导途径、抑制侵袭及转移作用等[26]。槲皮素可以阻止潜在的致癌物成为最终的致癌物。研究表明槲皮素能有效地阻止环境中致癌物在人体内的活化；能加快致癌物在人体内的降解，并促进其排出；能诱导肿瘤细胞的分化，促进肿瘤细胞的凋亡。槲皮素对癌症防治具有重要作用。

Hsieh TC等[27]研究显示：前列腺癌是美国男性死亡的一个重要因素，而亚洲人发病率较低。当亚洲人移居美国生活，接受西方的生活方式，发病率却与美国人没有差别。这提示，亚洲人的膳食中含有抗癌的活性成分，其可以拓宽化学防癌指数，显著降低亚洲人的癌症发病率。进一步调查发现，在亚洲人的传统膳食中含有较多的槲皮素等多酚类物质，可以有效地预防及控制前列腺癌的发生。

WongMY等[28]将槲皮素/长春新碱以1∶2的摩尔比制成脂质体，体外MTT法显示其对乳腺癌具有积极的协同作用，可达到最佳治疗效果。Du G等[29]联合使用槲皮素与阿霉素（DOX）考察其对小鼠乳腺癌细胞4T1的治疗效果。在缺氧条件下，槲皮素可以逆转4T1细胞对阿霉素的耐药性。槲皮素不仅提高了DOX的治疗效果，同时减少了DOX诱导产生的毒副作用。

Tan BJ等[30]使用槲皮素纳米微胶囊治疗荷瘤裸鼠（肺癌细胞）10周，没有显著地体重减少，耐受性好，对肠上皮无毒性，抗癌效果显著。Zheng SY等[31]使用不同浓度的槲皮素，不同时间处理低分化人肺癌A-549细胞，通过MTT法可检测到生长抑制率，具有剂量依赖关系。使用膜联蛋白V/PI、双重染色法、流置细胞仪和DNA碎片检测法可以观察到荷瘤裸鼠的细胞凋亡，A-549肺癌细胞核心亚群凋亡显著，增加了Bax基因的表达，减少了Bc1-2基因的表达。当荷瘤裸鼠用槲皮素（8mg/kg）治疗时，能显著抑制肿瘤的生长。

SeufiAM等[32]研究结果显示，槲皮素具有显著的抗氧化性，减少氧化性应激，通过对小鼠荷肝癌肿瘤的实验证明，槲皮素抗肝癌活性显著。Tan J等[33]使用槲皮素治疗后，肝癌细胞组织中凋亡抑制基因survivin和Bcl-2蛋白的表达同时下降，p53蛋白的水平显著上升。研究表明，槲皮素诱导凋亡的机制与survivin和Bcl-2水平相关，槲皮素同时下调survivin和Bcl-2在诱导肝癌细胞凋亡中发挥着重要作用。

5 结束语

槲皮素广泛存在于蔬菜和水果中，具有多方面的生物活性，药学活性显著。大量的证据表明，多食用含有槲皮素的水果和蔬菜可减少心血管疾病。这是因为槲皮素可以使血管舒张作用，改善内皮细胞、加强氧化应激，抑制低密度脂蛋白氧化，减少黏附分子和其他炎症标记物，防止神经元氧化和炎性损伤血管内皮功能。槲皮素对癌症的预防和治疗具有重要作用，槲皮素可以阻止潜在的致癌物成为最终的致癌物。研究表明槲皮素能有效地阻止环境中致癌物在人体内的活化；能加快致癌物在人体内的降解，并促进其排出；能诱导肿瘤细胞的分化，促进肿瘤细胞的凋亡。

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Natural Health Foods：Quercetin

ZHAIGuang-yu1，YAN Zi-tong2，QUWen-tao2，GAO Lei1，QIANYi-lin1
（1.College of Nursing，Zhengzhou University，Zhengzhou 450052，Henan，China；2.College of Pharmaceutical Sciences，Zhengzhou University，Zhengzhou 450052，Henan，China）

Belonging to bio-flavonoids quercetin， are widely distributed in food plants. Quercetin has a widerange of biological activities. Quercetin as a natural compound that is very beneficial to people's health，attracted the interest of researchers widely at home and abroad in recent years， research paper on a rising trend.Free radicals can cause cell damage， was the main cause of many diseases. Quercetin main function isantioxidant， scavenging free radicals. Vasodilation effect of quercetin， improved， enhanced oxidative stress inendothelial cells； inhibit low density lipoprotein oxidation； reduce adhesion molecules and other inflammatorymarkers； preventing neuronal oxidative and inflammatory injury of vascular endothelial function. Quercetin canalso scavenge superoxide anion， hydroxyl free radical and enzyme effects against oxidative stress and freeradical processes， thereby protecting myocardial cells. Abundant evidence showed that consumption of fruitsand vegetables contain quercetin can reduce cardiovascular disease. Quercetin can prevent potentialcarcinogens into the ultimate carcinogen. Studies had shown that quercetin can effectively prevent the activationof carcinogens in the environment in the human body； can accelerate the degradation of carcinogen in humans，and promoting their discharge； can induce differentiation of tumor cells， promoting apoptosis of tumor cells. Animportant role of quercetin on cancer prevention and treatment.

quercetin；health；anticancer；free radical；scavenging

10.3969/j.issn.1005-6521.2015.07.032

2013-12-23

郑州大学大学生创新创业训练计划项目（2014xjxm315）

翟广玉（1954—），男（汉），教授，硕士生导师，本科，从事中草药有效成分的结构优化、药物化学合成及教学工作。