中药学

田娟，王维皓，高慧敏，等

中药学

HPLC测定复方苦参注射液中苦参碱、槐定碱和氧化苦参碱的含量

田娟，王维皓，高慧敏，等

目的：建立用高效液相色谱法同时测定复方苦参注射液中苦参碱、槐定碱和氧化苦参碱的含量。方法：Alltima Amino色谱柱（4.6 mn × 250 mm，5 μm）；流动相乙腈-3%磷酸溶液-无水乙醇（80∶10∶10）；流速1.0 mL·min-1；检测波长220 nm；柱温30℃。结果：该方法回收率苦参碱为99.5%（RSD 1.58%），槐定碱为99.2%（RSD 1.44%），氧化苦参碱为100.2%（RSD 1.85%）。结论：该方法简便、快速、准确、灵敏度高，可用于该品的质量控制。

高效液相色谱法；复方苦参注射液；苦参碱；槐定碱；氧化苦参碱

来源出版物：中国中药杂志, 2007, 32(3): 222-224入选年份：2012

环境胁迫下次生代谢产物的积累及道地药材的形成

黄璐琦，郭兰萍

摘要：文章总结了环境对植物，特别是植物次生代谢产物积累影响的研究成果，并在介绍环境胁迫影响次生代谢产物积累的4种假说的基础上，分析了环境对道地药材形成的影响，指出逆境可能更利于中药道地性的形成，提出了道地药材形成的逆境效应理论，并初步探讨了环境胁迫影响药材道地性研究的思路和方法。

关键词：道地药材；环境胁迫；次生代谢产物；整体抗逆性

来源出版物：中国中药杂志, 2007, 32(4): 277-280入选年份：2012

藏药镰形棘豆中黄酮类化学成分研究

吕芳，徐筱杰

摘要：目的：对藏药镰形棘豆Oxytropisfalcata的黄酮类化学成分进行研究。方法：通过正相硅胶柱色谱，Sephadex LH-20柱色谱，ODS反相色谱分离、纯化，用NMR，MS鉴定结构。结果：从镰形棘豆的氯仿萃取部分分离鉴定了8个黄酮类化合物，分别为2'',4''-二羟基-4-甲氧基查尔酮（1），2'',4''-二羟基查尔酮（2），5,7-二羟基-4''-甲氧基黄酮醇（3），7-羟基-4''-甲氧基二氢黄酮（4），3'',7-二羟基-2'',4''-二甲氧基异黄烷（5），2''-羟基-4''-甲氧基查尔酮（6），2''-甲氧基-4''-羟基查尔酮（7），2'',4''-二羟基二氢查尔酮（8）。结论：这些化合物均为首次从该植物中分离得到。

关键词：豆科；镰形棘豆；黄酮类成分

来源出版物：中国中药杂志, 2007, 32(4): 318-320入选年份：2012

黄芩黄酮类成分抗肿瘤作用及机制研究进展

汤立建，赵良才，李庆林，等

摘要：黄芩黄酮类成分具有广泛的抗肿瘤活性，药理研究证实通过调节花生四烯酸系统的代谢，抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，抑制新生血管生成等作用途径发挥抗肿瘤作用。通过对黄芩黄酮类成分抗肿瘤作用及其机制的文献总结，为中药活性成分的研究提供一定的理论基础。

关键词：黄芩；黄芩素；黄芩苷；汉黄芩素；抗肿瘤

来源出版物：中国中药杂志, 2007, 32(1): 21-23，26入选年份：2012

基于体内过程的中药有效成分和有效效应物质的发现策略

杨秀伟

摘要：中药是在中医药理论指导下使用的药物，其来源以植物药为主，其次是动物药、矿物药，还有小部分是化学药和生物制品。由于中药生物来源的多样性、生态环境的多样性、化学物质结构的多样性、炮制方法的多样性、代谢途径的多样性以及生物活性的多样性和临床应用的多样性，构成了一个庞大的复杂系统，蕴涵着许多科学问题。解析这个复杂系统的基础科学问题是其有效成分和有效效应物质的阐明。伴随中药代谢的研究进展和新兴学科代谢组学的出现，形成了"基于体内过程的中药有效成分和有效效应物质的发现策略"，其将为中药复杂体系的研究提供新的方法和途径。

关键词：中药体内过程；有效成分；有效效应物质；发现策略

来源出版物：中国中药杂志, 2007, 32(5): 365-370入选年份：2012

红花等10种中药的植物雌激素活性研究

赵丕文，王大伟，牛建昭，等

摘要：目的：评价红花、川牛膝、丹参、女贞子、枸杞、甘草、肉苁蓉、淫羊藿、补骨脂、菟丝子等10味中药的植物雌激素活性。方法：选用昆明种雌性乳鼠，随机分为A，B二组：A组又分为12组（溶剂对照组、己烯雌酚组和10个中药组）；B组也分为12组（溶剂对照组、己烯雌酚组和10个中药拮抗组），其中中药拮抗组每天同时灌胃中药和己烯雌酚；各组给药4 d后分离血清。利用雌激素受体（ER）阳性MCF-7细胞，以MTT法检测中药含药血清对细胞增殖的影响。结果：A组中，红花、川牛膝、丹参、枸杞、肉苁蓉、淫羊藿、补骨脂和菟丝子等中药含药血清可显著促进MCF-7细胞增殖；而女贞子组可见细胞增殖受到明显抑制。B组中，红花、川牛膝、丹参、甘草、淫羊藿、补骨脂和菟丝子组可见己烯雌酚促细胞增殖的作用受到了显著抑制；而肉苁蓉可协同并显著增强己烯雌酚促细胞增殖的作用。结论：红花、川牛膝、丹参、淫羊藿、补骨脂、菟丝子等6种中药在单独用药时具有拟雌激素作用，在与雌激素同时用药时具有抗雌激素作用，其双向调节效应依赖于体内雌激素水平的高低。

关键词：MTT法；中药；植物雌激素；MCF-7细胞

来源出版物：中国中药杂志, 2007, 32(5): 436-439入选年份：2012

连作地黄根际土壤中酚酸类物质的动态变化

杜家方，尹文佳，李娟，等

摘要：目的：通过对正茬和重茬地黄进行大田生物测试，并检测土壤中的一元酚酸类物质，为缓解地黄化感自毒作用和消减连作障碍提供理论依据。方法：采用HPLC检测不同生育时期的正茬和重茬地黄根际土壤中与化感现象密切相关的5种酚酸（阿魏酸、对羟基苯甲酸、香草酸、香豆酸和丁香酸）。结果：正茬地黄生长健壮。收获时，正茬地黄的块根干重和体积分别为重茬地黄的6.02，7.71倍。结论：苗期和伸长期是连作地黄自毒作用发生的关键时期，此时期，重茬地黄土壤中阿魏酸、香豆酸、丁香酸和对羟基苯甲酸的含量和重茬地黄叶片、块根的生长有较强的反比关系，其中阿魏酸对重茬地黄的抑制作用占主要方面。

关键词：连作障碍；根际土壤；化感；酚酸

来源出版物：中国中药杂志, 2009, 34(8): 948-952入选年份：2012

大黄5种饮片中游离蒽醌类成分比较研究

张村，李丽，肖永庆，等

摘要：目的：对大黄5种不同饮片中游离葸醌类成分进行比较研究。方法：HPLC同时测定芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等5个主要成分含量；流动相甲醇-0.1%磷酸（85∶15），检测波长254 nm，流速1.0 mL·min-1柱温35℃。结果：5个成分在测定范围内线性关系较好（R＞ 0.9999），平均回收率分别为96.44%，98.11%，99.30%，98.00%，97.86%。结论：大黄炮制过程中5种游离蒽醌类成分含量发生了明显变化，熟片、炭片含量较生品明显增加，而醋片、酒片含量下降，大黄不同饮片的游离蒽醌类成分含量变化呈现一定的规律性。

关键词：大黄饮片；蒽醌；HPLC；含量测定

来源出版物：中国中药杂志, 2009, 34(15): 1914-1916入选年份：2012

草珊瑚的化学成分研究

段营辉，戴毅，高昊，等

摘要：目的：研究草珊瑚Sarcandra Glabra的化学成分。方法：采用大孔树脂Diaion HP-20柱色谱、反相ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相HPLC等手段从草珊瑚的水提取物中分离得到10个化合物，利用波谱学方法鉴定其化学结构。结果：分离得到的10个化合物，分别鉴定为嗪皮素（1）、异嗪皮啶（2）、槲皮素-3-氧-葡萄糖醛酸苷（3）、山柰酚-3-O-葡萄糖醛酸苷（4）、绿原酸（5）、咖啡酸（6）、迷迭香酸（7）、迷迭香酸-4-氧-葡萄糖苷（8）、异香草酸（9）、β-hydroxypropiovanillone（10）。结论：化合物3、5、9、10为首次从该属植物中分离得到。

关键词：草珊瑚；槲皮素-3-氧-葡萄糖醛酸苷；山柰酚-3-O-葡萄糖醛酸苷

来源出版物：中草药, 2010, 41(1): 29-32入选年份：2012

血小板活化介导的肿瘤转移及丹参治疗的前景展望

钱文慧，陆茵，陈磊，等

摘要：肿瘤转移是全世界关注的热点。近年来血小板与肿瘤细胞间的相互作用成为了具前途的抗肿瘤转移靶点。血小板活化后如何介导肿瘤转移，有哪些具体的作用环节，如何从这些环节中寻找出中医药抗肿瘤转移的新靶点是研究人员近年来密切关注的课题。而活血化瘀是中医治疗肿瘤的重要法则，活血化瘀中药在中医治疗肿瘤的临床实践中使用频率很高，因此查阅了国内外大量的文献，总结了血小板在肿瘤转移中的作用环节，并且以活血化瘀中药丹参为例，分析了其以血小板为靶点抗肿瘤转移的前景，以期为广大医药工作者寻找抗肿瘤转移的新靶点提供思路和依据。

关键词：血小板；肿瘤转移；丹参

来源出版物：中草药, 2010, 41(2): 311-314入选年份：2012

满山红化学成分的研究

付晓丽，张立伟，林文翰，等

摘要：目的：对满山红Rhododendron dauricum叶中的化学成分进行研究。方法：利用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱以及SephadexLH-20等多种现代色谱分离技术对满山红叶的氯仿部位和醋酸乙酯部位进行分离纯化，波谱分析技术和理化常数对照鉴定结构。结果：鉴定12个化合物，分别为1-薄荷醇（1）、β-谷甾醇（2）、正二十三酸二十三酯（3）、正二十二醇（4）、正十七醇（4''）、3β，24-二羟基-齐墩果烷-12-烯（5）、正十八碳酸（6）、熊果酸（7）、齐墩果酸（8）、金丝桃苷（9）、槲皮素-3-O-β-D呋喃木糖苷（10）、槲皮素（11）。结论：化合物2～6、4''以及10均是首次从该植物中分离得到。

关键词：满山红；3β；24-二羟基-齐墩果烷-12-烯；槲皮素-3-O-β-D-呋喃木糖苷

来源出版物：中草药, 2010, 41(5): 704-707入选年份：2012

黄连木食用部位化学成分研究

柳建军，刘锡葵

摘要：目的：研究黄连木食用部位的化学成分。方法：采用乙醇提取，硅胶以及RP-18和SEPHADEX LH-20柱色谱分离纯化，通过理化性质和光谱分析鉴定结构。结果：从黄连木食用部位醋酸乙酯提取物中分离得到16个化合物，经理化性质和光谱分析鉴定为β-谷甾醇（I）、对羟基苯乙酸（II）、没食子酸乙酯（III）、赤杨二醇（IV）、穗花杉双黄酮（V）、对羟基苯甲酸（VI）、原儿茶素（Ⅶ）、没食子酸（Ⅷ）、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷（IX）、芦丁（X）、胡萝卜苷（XI）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（XII）、槲皮素（XⅢ）、山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷（XIV）、柚皮素（XV）和4-羟基肉桂酸（XVI）。结论：除化合物I、Ⅲ、Ⅷ、XⅡ和XIII外，其他均为首次从该植物中分离得到。

关键词：黄连木；黄酮类化合物；酚性成分

来源出版物：中草药, 2009, 40(2): 186-189入选年份：2012

长毛香科科化学成分及生物活性研究

牟明月，张前军，康文艺，等

摘要：目的：研究长毛香科科化学成分及生物活性。方法：采用各种色谱法分离，运用多种波谱技术和X-衍射鉴定结构；利用体外DPPH微量抗氧化模型、α-葡萄糖苷酶抑制模型和纸片扩散法进行抑菌活性筛选。结果：从长毛香科科醋酸乙酯部位分离鉴定了8个化合物：三（十八酸）甘油酯（1），2,5-二氧环戊酮（2），羊齿烯醇（3），△（5,22）-豆甾烯醇（4），24-去亚甲胆甾-5,22（E）-二烯-3β-醇（5），α-菠菜甾醇（6），3,4-二羟基苯丙烯酸乙二醇单酯（7），3,4-二羟基苯丙烯酸（8）。结论：化合物1～8为首次从该属中分离得到。生物活性测试结果表明化合物3[IC50=（37.63 ± 3.45）mg·L-1]，6[IC50=（178.92 ± 4.99）mg·L-1]和8[IC50=（44.32 ± 7.02）mg·L-1]体外抑制α-糖苷酶抑制活性远高于对照ACARBOSE[IC50=（1081.27 ± 12.3）mg·L-1]；化合物7[IC50=（4.81 ± 0.96）mg·L-1]和8[IC50=（4.16 ± 0.11）mg·L-1]抗氧化活性高于对照BHT[IC50=（35.64 ± 0.36）mg·L-1]和BHA[IC50=（8.74 ± 0.39）mg·L-1]；化合物5～8均对小麦赤霉病有明显的抑制活性；化合物5和8对番茄灰霉病菌有明显抑制效果。

关键词：长毛香科科；甾醇；3,4-二羟基苯丙烯酸；生物活性

来源出版物：中国中药杂志, 2009, 34(17): 2189-2193入选年份：2012

6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞模型的吸收转运研究

李苏宁，杨秀伟

摘要：目的：研究花椒毒酚（1）、花椒毒素（2）、欧前胡素（3）、异欧前胡素（4）、8-甲氧基异欧前胡素（蛇床灵，5）和异茴芹素（6）6个线型呋喃香豆素类化合物在人源肠Caco-2细胞单层模型的吸收特性。方法：应用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型测试6个香豆素类化合物从绒毛面（AP端）到基底面（BL端）、BL端到AP端2个方向的转运过程。应用偶联紫外检测器的高效液相色谱法对上述6个香豆素进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数（Papp），并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。根据1～6、补骨脂素（7）、佛手酚（8）、佛手酚葡萄糖苷（9）、佛手内酯（10）、紫花前胡苷（11）、紫花前胡苷元（12）、前胡苷V（13）、伞形花内酯（14）、甲氧基欧芹素（15）、当归醇。A（16）、当归醇-B（17）在Caco-2细胞单层模型的吸收特性，总结这些香豆素类化合物结构、亲脂性与吸收的规律。结果：6个香豆素类化合物双向转运的Papp值皆在10-5 cm/s数量级，与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的普萘洛尔的Papp值在同一数量级，且皆通过被动吸收机制通过Caco-2细胞单层。结论：6个香豆素皆属于吸收良好的化合物。香豆素1～17的1 g Papp AP→BL与1g D（pH 7.35）呈显著S型相关，主要通过被动扩散机制吸收转运。

关键词：香豆素；Caco-2细胞；肠吸收；花椒毒酚；花椒毒素；欧前胡素；异欧前胡素

来源出版物：中草药, 2011, 42(1): 96-102入选年份：2012

杜仲多糖抗肝纤维化作用的实验研究

周程艳，艾凌艳，王美，等

摘要：目的：研究杜仲多糖对CCl4致肝纤维化大鼠的保护作用，并探讨其作用机制。方法：采用大鼠首次背部sc纯CCl45 mL/kg，以后sc 40%CCl4花生油3 mL/kg，共8周，制备大鼠肝纤维化模型。杜仲多糖ig给药8周，测定大鼠肝脏及脾脏指数，检测大鼠血清中丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）的活性及总蛋白（TP）、白蛋白（ALB）水平，计算ALB与球蛋白（GLOB）的比值（A/G）；检测血清中透明质酸（HA）、层粘连蛋白（LN）、Ⅲ型前胶原（PCⅢ）、Ⅳ型胶原（Ⅳ-C）水平；检测肝脏组织中超氧化物歧化酶（SOD）的活性、羟脯氨酸（Hyp）、丙二醛（MDA）和谷胱甘肽过氧化酶（GSH-Px）的水平：并检测肝脏中转化生长因子β1（TGF-β1）的表达。结果：杜仲多糖能明显对抗CCl4所致的肝纤维化大鼠肝脏、脾脏指数的升高（P＜0.01）；显著抑制血清中ALT、AST活性的升高（P ＜0.01），降低血清中HA、LN、PCⅢ、Ⅳ-C、GLOB的量（P ＜0.01），升高血清中的TP、ALB的量和A/G的值（P ＜0.01）；降低肝组织中MDA的水平和Hyp的量（P ＜0.01），亦能升高肝组织中SOD的活性和GSH-Px的水平（P ＜0.01），明显降低肝组织中TGF-β1的表达。杜仲多糖高剂量组抗肝纤维化的效果最好，并呈现明显的剂量依赖性。结论：杜仲多糖具有显著的抗肝纤维化作用。

关键词：杜仲多糖；CCl4；肝纤维化；转化生长因子β1（TGF-β1）；层粘连蛋白（LN）

来源出版物：中草药, 2011, 42(2): 324-329入选年份：2012

黄芩质量评价谱-效相关模式的研究

赵渤年，于宗渊，丁晓彦，等

摘要：目的：建立-种客观有效的评价黄芩内在质量的新模式。方法：广泛收集代表性黄芩样品，制备各样品的供试液，分别测定其HPLC色谱指纹图谱及抑菌效果，并用数学方法将指纹图谱数据与抑菌率关联。结果：由建立的数学模型计算得到的20批黄芩验证样品的抑菌率值与实验测得值的偏差率全部在10%以内，其中15批样品的偏差率在5%以内。结论：运用所建立的数学模型基本能够实现通过指纹图谱数据对黄芩药材抑菌效果的评价。

关键词：黄芩；质量评价；谱-效相关模式；抑菌；指纹图谱

来源出版物：中草药, 2011, 42(2): 380-383入选年份：2012

蒿鳖养阴软坚方抗CCI4复合因素所致大鼠肝纤维化的作用

杨凤蕊，娄建石，方步武

摘要：目的：观察蒿鳌养阴软坚方抗CCl4复合因素致大鼠肝纤维化的作用。方法：wistar大鼠随机分为对照组，模型组，蒿鳌养阴软坚方低、中、高剂量组，复方鳌甲软肝片及秋水仙碱阳性对照组。CCI4复合因素法建立肝纤维化模型，比色法测定血清丙二醛（MDA）、总蛋白（TP）、白蛋白（ALB）的量及肝组织羟脯氨酸（Hyp）水平，明胶酶谱法检测肝组织基质金属蛋白酶2（MMP-2）及基质金属蛋白酶9（MMP-9）的活性，免疫组化法检测肝组织α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）的表达。结果：与模型组相比，随着剂量的增加，蒿鳌养阴软坚方组大鼠血清MDA水平逐渐下降，血清TP、ALB的量逐渐增加，肝组织Hyp的量和MMP-2活性逐渐下降，MAP-9活性变化不明显，肝组织α-SMA的表达下降。结论：蒿鳌养阴软坚方能够对抗CCI4复合因素诱发的大鼠肝纤维化。

关键词：蒿鳖养阴软坚方（HYRD）；CCl4；肝纤维化；羟脯氨酸（Hyp）；基质金属蛋白酶（MMP）

来源出版物：中草药, 2011, 42(3): 530-534入选年份：2012

丹参2-C-甲基-D-赤藓糖醇2，4-环焦磷酸合成酶（SmMCS）基因全长克隆及其生物信息学分析

高伟

摘要：目的：丹参酮为丹参（Salvia miltiorrhizaBunge）中脂溶性成分，是一类松香烷型二萜类化合物。在高等植物中萜类生物合成目前发现有甲羟戊酸（MVA）途径和丙酮酸/磷酸甘油醛（MEP）途径，且途径间存在交流。2C-甲基-D-赤藓糖醇2，4-环焦磷酸合成酶（2C-methyl-D-erythritol 2，4-cyclodiphosphate synthase，MCS）是MEP途径中的关键酶，催化4-（5-焦磷酸胞苷）-2-C-甲基-D-赤藓糖醇-2-磷酸（CDP-MEP）转化为2-C-甲基赤藓糖醇-2，4-环焦磷酸（ME-CPP）。本研究从丹参毛状根中克隆得到了2C-甲基-D-赤藓糖醇2,4-环焦磷酸合成酶（SmMCS）的全长基因，并进行生物信息学分析和诱导表达分析，为进一步研究丹参酮类成分生物合成或萜类次生代谢调控提供基因资源。

方法：根据丹参转录组数据提供的基因片段设计特异引物，采用cDNA末端快速扩增（RACE）方法克隆SmMCS全长cDNA，将所测定的序列结果在NCBI通过Blast搜索蛋白质和核苷酸数据库，并由DNAMAN软件翻译成氨基酸序列，使用ORF Finder查找开放阅读框（ORF）。生物信息学分析主要采用Interpro进行结构域比对，ExPASy在线服务器的Compute pI/Mw工具预测相对分子质量与理论等电点，TargetP1.1 server进行信号肽分析，Psort及Wolfpsort分析亚细胞定位，TRMHMM server v 2.0进行二级结构预测，SWISS-MODEL进行跨膜域分析，Predictprotein进行二级结构分析和结构域的三维同源建模。使用DNAMAN软件对序列进行多重比对，用ClustalW分析软件与其他植物的MCS氨基酸序列进行比较，根据同源比对结果选择17种植物的MCS氨基酸序列用MEGA 5.1软件构建进化树。加入Ag+诱导子诱导丹参毛状根，以β-Actin为内参基因，采用实时定量PCR的方法检测诱导0 h、12 h、24 h和36 h的SmMCS基因转录水平，所得数据采用2-ΔΔCT法进行结果分析。

结果：克隆的SmMCS全长cDNA由988个核苷酸组成，具有完整编码框，编码234个氨基酸，蛋白相对分子质量约24.6 kDa，等电点pI 8.53。其推测的蛋白质序列和结构域与其他植物的MCS基因有很高的同源性，它包括一个有2-C-methyl-D-erythritol2，4-cyclodiphosphate synthase domain，这些序列在所有的家族成员中都是保守的。亚细胞定位结果表明其定位于叶绿体，信号肽分析表明为非分泌蛋白，无信号肽，跨膜域分析为非膜蛋白。Predictprotein预测二级结构结果表明，在N-末端蛋白中α-螺旋结构占37.18%，β-折叠占13.68%，无规则卷曲占49.15%。实时荧光定量PCR结果表明Ag+能明显提高丹参毛状根中SmMCS基因的表达水平。经Ag+处理后的SmMCS基因的诱导表达水平在12 h内迅速增加达到最大值，Ag+处理组的表达量是同期对照组的3.97倍，然后在随后的24 h与36 h，表达量回落到起初的表达水平。

结论：本研究从丹参毛状根中克隆得到了SmMCS基因，并利用生物信息学的方法对其核酸及其推测的蛋白序列组成进行分析，获得含有完整ORF的基因全长，其推测的蛋白质序列与结构域与其他植物的MCS基因有很高的同源性。同时，SmMCS基因诱导表达结果表明，经诱导子Ag+诱导后，SmMCS的mRNA表达量迅速上调。且有研究表明，丹参毛状根经Ag+诱导，其丹参酮类次生代谢物积累也随之增加，表明SmMCS基因可能参与丹参酮生物合成，这为进一步研究该基因功能以及多方面探讨丹参酮类成分的生物合成和萜类次生代谢提供靶基因。

来源出版物：中国中药杂志, 2012, 37(22): 3365-3370入选年份：2012

基于体内ADME过程和网络药理学的中药现代研究思路

许海玉，黄璐琦，卢鹏，等

摘要：网络药理学应用到中药研究中，有利于阐释中药药效物质基础和作用机制，提高中药新药的研发水平，但是，鉴于中药有效物质的复杂性特点，进行体内过程分析，明确进入体内的成分，是将网络药理学应用于中药研究的前提。为此，提出体内ADME过程与网络药理学相结合的中药现代研究思路。

关键词：网络药理学；体内ADME过程；方剂代谢指纹；药代标示物

来源出版物：中国中药杂志, 2012, 37(2): 142-145入选年份：2012

天钩降压胶囊对肾血管性高血压大鼠血压的影响

杨庆，李玉洁，刘晓霓，等

摘要：目的：观察天钩降压胶囊对肾血管性高血压大鼠的血压的影响并初步探讨其作用机制。方法：将72只Wistar大鼠随机分为正常对照组、模型组、卡托普利组（0.03 g·kg-1）、天钩降压胶囊低、中、高剂量组（5.4，10.8，21.6 g· kg-1）。采用无创血压仪测量鼠尾动脉血压；采用放射免疫法测定大鼠血中PRA，AngⅡ，ALD，6-酮-前列腺F1α，ET和TXB2的含量；采用硝酸还原酶法测定大鼠血中NO的含量。结果：模型组收缩压、舒张压和平均压明显升高，大鼠血中PRA，AngⅡ，ALD明显降低，ET水平明显增高；天钩降压胶囊能明显降低模型大鼠的血压，提高大鼠血中肾素活性，降低大鼠血中ET含量，升高NO含量。结论：天钩降压胶囊具有降低肾性高血压模型大鼠血压的作用，其降低血压的机制可能与其调控模型大鼠RAAS系统的分泌以及改善血管内皮的功能有关。

关键词：肾血管性高血压；肾素-血管紧张素-醛固酮系统；血管内皮功能；天钩降压胶囊

来源出版物：中国中药杂志, 2011, 36(23): 3344-3348入选年份：2012

人参多向耐药性转运蛋白基因保守区序列的克隆及分析

张儒，黄景嘉，谢小雷，等

摘要：目的：对人参多向耐药性（PDR）转运蛋白基因进行克隆及序列分析。方法：利用其他植物PDR基因的保守区域设计简并引物，以人参根总RNA为模板，采用RT-PCR方法扩增人参PDR基因片段并连接至pGEM-T Easy载体上，阳性克隆经PCR检测后测序。结果：得到一段长693 bp的基因序列，序列分析表明，该片段编码231个氨基酸，与植物PDR基因核苷酸和氨基酸序列同源性分别在76%和80%以上。分析表明该序列属于PDR转运蛋白的核苷酸结合域，具有PDR转运蛋白的C端Walker A、ABC标签模体和C端walker B 3个保守功能域。结论：首次从人参中克隆出PDR转运蛋白基因，为研究人参次生代谢产物的转运和积累机制奠定了基础。

关键词：人参；多向耐药性PDR转运蛋白；次生代谢产物；基因克隆；序列分析

来源出版物：中草药, 2012, 43(8): 1590-1594入选年份：2012

丹参提取物抗成纤维细胞增殖作用的分子机制研究

张楠楠

摘要：目的：增生性瘢痕的病理本质是人增生性瘢痕成纤维细胞（hypertrophic scar fibroblasts，HSF）为主的细胞过度增殖和以胶原为主的细胞外基质过度沉积导致的纤维化，但因其机制复杂，临床上仍然缺乏有效的治疗药物。中药因其具有多成分与多靶点作用的特点而受到越来越多的关注。本实验选用已被证明具有多种抗纤维化作用的中药丹参为对象，研究其不同提取部位抗HSF增殖的作用及其有效成分，旨在探讨丹参抗HSF增殖作用的药效物质基础和分子作用机制。

方法：采用索氏提取法依次用石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水提取制备丹参各提取部位样品；以抗HSF增殖的活性为导向，MTS比色法筛选丹参的活性部位，筛选出的活性部位采用流式细胞仪检测其对细胞周期的影响；UPLC-Q/TOF法分析丹参活性成分；利用PharmMapper数据库进行反向分子对接分析，将预测的靶点利用京都基因与基因组百科全书（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes，KEGG）通路数据库进行通路注释和分析，得出相关通路，预测试药抗细胞增殖的机制；以组分隐丹参酮为例，MTS实验和细胞HE染色验证其抗增殖活性，RT-PCR法检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3（caspase-3）、双特异性丝裂原活化蛋白激酶1（MAP2K1）、丝裂原活化蛋白激酶1（MAPK1）增殖相关基因的表达水平。

结果：1）对丹参各溶剂提取物进行初步筛选，综合增殖抑制率与乳酸脱氢酶（LDH）活力结果，丹参石油醚提取部位有较强的抗HSF增殖的活性，结果见图1；2）流式细胞术结果显示丹参石油醚提取部位能显著增加G0/G1期细胞的比例（P＜ 0.01），显著降低S期和G2/M细胞数的比例（P＜ 0.01），明显降低细胞的增殖指数（PI），结果见图2；3）对丹参石油醚提取物进行UPLC-Q/TOF成分分析，鉴定出其中5种主要的活性成分，包括二氢丹参酮I、丹参新醌B、隐丹参酮、次甲丹参醌和丹参酮IIA，均属丹参酮类物质，结果见图3和表1；4）反向对接预测结果显示，丹参酮类化合物抗HSF增殖机制主要与调节MAP2K1、Caspase-3、MAPK14等主要靶点有关，并作用于血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）、MAPK、黏着斑等相关信号通路，结果见图4；5）以隐丹参酮为例的验证实验中，MTS实验和细胞HE染色均显示其有抑制成纤维细胞增殖的作用，且呈剂量依赖性，结果见图5-A、B；RT-PCR结果显示其能够上调caspase-3基因的表达，下调MAP2K1、MAPK1基因的表达，与预测结果相吻合，结果见图5-C。

结论：本实验验证了丹参提取物的抗HSF增殖作用，并鉴定出了其中主要的5种活性成分，均属丹参酮类；运用反向对接技术预测了这5种活性成分潜在的结合蛋白靶点，进一步利用KEGG通路对靶点进行分析，表明丹参抗HSF增殖作用的机制可能与丹参酮类成分调节MAPK、VEGF等信号通路有关。但纤维化疾病的发病机制不仅与成纤维细胞增殖有关，还存在胶原过度沉积、细胞凋亡、炎症等多方面原因，且本实验结果未在整体动物验证其是否对已形成的增生性瘢痕有治疗作用，这些问题还有待进一步深入研究。

来源出版物：中草药, 2012, 43(12)：入选年份：2012

怀山药化学成分研究

白冰，李明静，王勇，等

摘要：目的：研究怀山药Dioscorea opposite的化学成分。方法：采用硅胶柱色谱分离纯化，薄层色谱及波谱进行化合物结构鉴定。结果：从乙醇提取物中分离并鉴定了12个化合物，分别为棕榈酸（1），β-谷甾醇（2），油酸（3），β-谷甾醇醋酸酯（4），5-羟甲基-糠醛（5），壬二酸（6），β-胡萝卜苷（7），环（苯丙氨酸-酪氨酸）（8），环（酪氨酸-酪氨酸）（9），柠檬酸单甲酯（10），柠檬酸双甲酯（11），柠檬酸三甲酯（12）。结论：化合物3～12为首次从山药中分离得到，其中化合物8，9为首次从薯蓣科植物中分离得到的环二肽类型化合物，化合物9为新天然产物。

关键词：山药；化学成分；环二肽

来源出版物：中国中药杂志, 2008, 33(11): 1272-1274入选年份：2013

18β-甘草酸和18α-甘草酸对大鼠原代肝细胞CYP3A酶表达的影响

王宇光

摘要：目的：甘草的临床应用已有几千年的历史，我国是世界上认识和研究甘草最早的国家，东汉成书的《神农本草经》中即有记载，并将其列为上品，中医将甘草尊称为“国老”，在药物配伍中起着重要的作用，在古方剂中应用极为普遍，在这些方剂中，甘草大多以佐、使药身份出现，起着缓和药性，调和百药的作用，表明甘草在中药配伍中的调和诸药，缓和药性的规律带有普遍性，因此有必要对甘草与药物代谢酶，特别是CYP3A之间的相互作用进行研究，从而有助于对“甘草解百毒和调和诸药”的机理进行深入理解并丰富其药性的相关理论。本文研究甘草中的2种成分18β-甘草酸和18α-甘草酸对原代培养大鼠肝细胞中细胞色素P4503A在mRNA及蛋白水平表达的影响，并探讨其剂量-效应关系，为进一步探讨甘草及其成分解毒和调和诸药的分子机制研究奠定基础。方法：原位两步胶原酶灌流法分离大鼠肝细胞并采用“胶原蛋白凝胶三明治”培养原代肝细胞，无血清条件下培养细胞，并用不同剂量的18β-甘草酸和18α-甘草酸处理细胞，RT-PCR法测定CYP3A mRNA表达水平，Western-blot法测定CYP3A蛋白表达。结果：本实验对甘草中18位构型不同的2种差向异构体即：18β-甘草酸和18α-甘草酸对CYP3A表达的影响进行了研究，结果显示18β-甘草酸在细胞水平上可诱导CYP3A mRNA（25～100 μmol·L-1）及蛋白表达（50～400 μmol·L-1）CYP3A1表达，同时浓度依赖性的诱导了CYP3A2表达；而18α-甘草酸浓度依赖性抑制CYP3A mRNA（25～100 μmol·L-1）及蛋白表达（25～100 μmol·L-1）表达，表明18β-甘草酸是甘草对CYP3A的诱导效应中的成分之一；同时也表明18β-甘草酸对CYP3A表达的上调作用是通过肝细胞自身固有的细胞内机制实现的，对基因和蛋白诱导效应的一致性表明这种诱导效应发生在转录水平。虽然18α-甘草酸与18β-甘草酸分子式相同仅存在18位H的构相差异18β-甘草酸的 D/E-环为顺式构型，18α-甘草酸的 D/E-环为反式构型，但二者对CYP3A表达的影响却截然相反，18α-甘草酸呈浓度依赖性抑制CYP3A1表达，显示出二者对CYP3A表达差异与其结构间差异存在关联，这种构效关系差异值得深入研究。由于18β-甘草酸和甘草提取物均对药物代谢酶CYP3A表达产生诱导作用，同时18β-甘草酸在甘草中的含量较大，故提示18β-甘草酸为甘草诱导药物代谢酶CYP3A 表达的成分之一。虽然18α-甘草酸对CYP3A 表达呈剂量依赖性抑制，但由于其在甘草中含量很低，因此甘草自身并未表现出对CYP3A的抑制作用。结论：18β-甘草酸和18α-甘草酸在转录水平上分别上调和下调大鼠肝细胞CYP3A的表达。

来源出版物：中国中药杂志, 2009, 34(3): 307-311入选年份：2013

栀子提取物中栀子苷油水分配系数及大鼠肠吸收动力学研究

张倩怡，杜守颖，陆洋，等

摘要：目的：以栀子苷为指标成分测定栀子提取物油水分配系数，研究栀子提取物肠吸收动力学。方法：采用经典摇瓶法测定栀子提取物中栀子苷的油水分配系数；采用大鼠在体肠吸收模型研究栀子提取物中栀子苷的肠吸收情况，考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响。结果：栀子提取物中栀子苷的油水分配系数P =0.1077，LogP =-0.9678；质量浓度为0.2，0.8，2 g·L-1的栀子提取物（分别含栀子苷0.078，0.311，0.780 g·L-1）吸收速率常数分别为（0.125 ± 0.012）h，（0.058 ± 0.004）h，（0.034 ± 0.008）h。药物浓度不同时吸收速率常数有显著性差异（P ＜0.01）；栀子苷在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数分别为(0.019 ± 0.003），(0.015 ± 0.002），(0.012 ± 0.002）h，不同肠段吸收速率常数有显著性差异（P ＜0.02）。结论：栀子苷在正辛醇一水两相体系中的LogP为负值，根据经典理论推测为吸收较差物质；栀子苷在大鼠小肠的吸收速率随浓度的增加而减小，提示药物的吸收机制除了被动扩散外，可能有主动转运和易化扩散因素；栀子苷在大鼠整段小肠内均有吸收，在十二指肠中吸收速率较大。

关键词：栀子提取物；大鼠在体肠吸收；油水分配系数

来源出版物：中国中药杂志, 2009, 34(14): 1840-1844入选年份：2013

甘草及其活性成分的药理活性研究进展

高雪岩，王文全，魏胜利，等

摘要：甘草是一味常用大宗药材，来源于乌拉尔甘草、光果甘草和胀果甘草的干燥根和根茎，其主要活性成分是三萜皂苷和黄酮类化合物，具有抗溃疡、抗炎、解痉、抗氧化、抗病毒、抗癌、抗抑郁、保肝、祛痰和增强记忆力等多种药理活性。三萜皂苷是甘草中含量较高的成分，其药理活性研究的较为深入和明确。近年来，甘草黄酮类化合物被证明具有多种药理活性后，也成为药理研究的热点之一。作者综述了甘草提取物、三萜皂苷和黄酮类成分近5年的药理活性研究进展，试验研究表明甘草对消化系统、呼吸系统、神经系统、内分泌系统等均具有调节和保护活性。

关键词：甘草；三萜皂苷；黄酮；药理活性

来源出版物：中国中药杂志, 2009, 34(21): 2695-2700入选年份：2013

中药材种子种苗的发展策略

李隆云，彭锐，李红莉，等

摘要：作者分析了农作物种子种苗的现状、产业体系、标准体系及新品种选育，在此基础上，深入探讨了中药材种子种苗的管理现状，从中药材种子种苗市场情况、产业发展现状、标准及标准管理现状等方面分析了我国中药材种子种苗产业存在的问题，并提出了中药材种子种苗产业发展的策略，通过加强中药材种子种苗新品种选育、建立区域试验基地、加快良种推广、新品种保护、规范市场和质量管理体系等措施，推进中药材种子种苗标准化工程，产业化发展。

关键词：中药材；种子；种苗；对策

来源出版物：中国中药杂志, 2010, 35(2): 247-252入选年份：2013

药性热力学观及实践

肖小河

摘要：目的：寒热药性是中药的首要药性，寒热辨证是中医首要辨证，“寒者热之、热者寒之”是中医首要治则，然而以寒热为核心的中药药性理论至今尚未取得重要突破。本文从热力学思想切入，提出并阐述中药药性热力学观的基本涵义、研究模式与主要研究方法，探讨中药药性理论研究的新视角和新方法。

方法：梳理和总结中药药性研究进展和关键科学问题，关联分析中医药学与热力学的基本思想及研究方法，提出并阐释“中医药药性热力学观”的内涵，探索建立一套基于生物热动力学表征的中药寒热药性评价方法体系，以期为重新审视和研究中医药特别是中药药性理论提供了新的视角和方法。

结果：在总结中药药性研究进展和关键科学问题的基础上，根据中医药学与热力学的关联分析，结合药性理论的基本涵义，首次提出并论释了“中医药药性热力学观”（thermodynamic outlook of Chinese medicine）：1）“整体观念、以平为期”是中医药学和热力学共同的思想和目标；2）中药药性（寒、热、温、凉）既是中药性质和作用属性的高度概括，又是机体能量代谢与热活性的重要反映；3）从某种意义上说，药性功能就是中药与机体之间的相互作用或反应，有的可能是药理作用，有的可能是毒理作用；有的可能是化学反应，有的可能是物理反应，有的是物理化学反应。当任何反应发生时，都伴随有能量的转移和热变化。通常情况下，温热药作用于机体一般表现为功能的亢奋，机体代谢加剧，消耗较多的能量，从而产生较多的热量；反之，寒凉药作用于机体一般表现为功能的抑制，代谢减缓，表现为消耗能量较少或抑制产热。无论哪种形式的能量转移和热变化，均可使机体呈现寒、热、温、凉的差异，均符合开放系统的热力学规律。在药性热力学观的指导下，提出“寒热为纲，整合还原，模而不型，背景求同，技术适用”的中药寒热药性研究策略，构建了3套可用于药性评价与验证的技术方法（冷热板差示法，微量量热法，药性循证医学分析）。应用冷热板差示法、微量量热法考察大黄、黄连、附子、吴茱萸、左金丸及反左金丸等10种方药结果表明，所建立的寒热药性评价方法可以较为客观的评价中药药性的寒热差异，具有直观且客观、定性且定量等特点。通过药性循证医学分析方法，以慢性乙型肝炎为例，证实了慢性乙型肝炎中医证候以热证（湿热内蕴）为主，临床治疗慢性乙型肝炎的方药以寒性为主，临床治疗慢性乙型肝炎是以“寒药”疗“热证”，提示中医治则“热者寒之”具有客观性和科学性。

结论：药性热力学观符合中医药学整体观、系统观、动态观和平衡观的基本思想，其研究策略与研究模式能够为中药寒热药性研究的总体设计提供基本原则和方向，能够用以揭示中药寒热药性差异的客观性以及“寒者热之、热者寒之”的科学性，为审视和研究中药药性理论提供了新的视角和方法，为中医药现代化发展提供了新的科技支持。

来源出版物：中国中药杂志, 2010, 35(16): 2207-2213入选年份：2013

一测多评法测定秦皮药材与饮片中香豆素类成分的含量

冯伟红，王智民，张启伟，等

摘要：目的：建立适合于中药特点的利用一个对照品同步测定中药中多种香豆素类成分的分析方法，并进行方法学考察。方法：以中药秦皮为研究对象，以药材中典型成分秦皮甲索（aesculin）为参照物，建立该成分与秦皮乙素（asculetin）、秦皮苷（fraxin）和秦皮素（fraxetin）的相对校正因子。采用外标法测定秦皮甲素，用校正因子计算秦皮中其他3种香豆素类成分的含量；并将一测多评法的计算值与外标法实测值用相对误差进行评价，以验证一测多评法的准确性和适用性。结果：秦皮香豆素一测多评法的计算结果与外标法的实测值之间没有显著性差异，实验所得的校正因子可信。结论：一测多评的质量评价模式在中药秦皮的多指标质量评价中得到验证，可为后续《中国药典》的品种修订提供参考。

关键词：一测多评；HPLC；秦皮；香豆素；校正因子

来源出版物：中国中药杂志, 2011, 36(13): 1782-1789入选年份：2013

当归-川芎药对及其组成药味对3种血虚模型补血作用的比较研究

李伟霞，唐于平，郭建明，等

摘要：目的：通过建立不同血虚动物模型，评价当归-川芎（归芎）药对及其组成药味的补血作用变化，探讨其配伍组对的作用特点。方法：应用乙酰苯肼溶血法、环磷酰胺化学损伤法、乙酰苯肼与环磷酰胺复合法3种方法分别复制不同的血虚小鼠模型。检测模型动物外周血常规、胸腺指数和脾脏指数、红细胞膜ATP酶活力变化。结果：3种血虚模型的以上所有指标与正常组相比均有显著变化。归芎药对及其组成药味给药后对乙酰苯肼和环磷酰胺复合血虚小鼠的大多数指标有显著影响，对乙酰苯肼溶血性血虚小鼠、环磷酰胺化学损伤性血虚小鼠的个别指标有显著影响，因此，乙酰苯肼和环磷酰胺复合血虚模型更适于归芎药对补血作用及相关机制的研究；与当归、川芎单味药相比，归芎药对配伍后在外周血指标、免疫器官及能量代谢酶的调节方面都体现出不同程度的补血作用增强趋势。结论：本研究结果为揭示当归-川芎药对相须相使组成规律提供科学依据，并有效地反应了中药生物效应多环节、多靶点的作用特点，为中药及方剂复杂物质群的生物效应研究提供借鉴，为以单味药-药对-方剂为主线的方剂配伍规律研究模式提供示范性参考。

关键词：当归；川芎；药对；血虚；补血

来源出版物：中国中药杂志, 2011, 36(13): 1808-1814入选年份：2013

“一测多评”法测定三黄片中的大黄蒽醌类成分

王钰莹，冯伟红，杨菲，等

摘要：目的：建立"一测多评"法测定三黄片中大黄蒽醌类成分含量的分析方法，并进行方法学考察。方法：以三黄片为研究对象，建立大黄酸（rhein）、大黄酚（chrysophanol）和大黄素甲醚（physcion）与内参物大黄素（emodin）间的相对校正因子。分别采用外标法和“一测多评”法测定三黄片中4种蒽醌类成分的含量，并将“一测多评”法的计算值与外标法实测值用相对误差进行评价，以验证“一测多评”法的合理性、可行性和可重复性。结果：三黄片中蒽醌类成分间的相对校正因子分别为一测多评”法的计算结果与外标法的实测值之间没有显著性差异，实验所得的相对校正因子可信。结论：“一测多评”法可作为一个新的质量评价模式用于三黄片中蒽醌类成分的质量评价。

关键词：一测多评；HPLC；三黄片；蒽醌；相对校正因子

来源出版物：中国中药杂志, 2012, 37(2): 212-217入选年份：2013

狭叶米口袋化学成分研究

王国栋，王国凯，林彬彬，等

摘要：目的：研究狭叶米口袋地上部分的化学成分。方法：95%乙醇渗漉提取，采用反复硅胶柱，MCI，Sephadex LH-20，RP C18柱色谱分离等方法从狭叶米口袋地上部分分离其化学成分，通过理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果：分离并鉴定了22个化合物，其中黄酮类8个，分别为芹菜素（1），金圣草黄素（2），3',7-二羟基-4'-甲氧基黄酮（3），香叶木素（4），4',7-二羟基黄酮（5），木犀草素（6），3',4',7-三羟基黄酮（7），槲皮素（8）；酚酸类7个，分别为间羟基苯甲酸（9），反式阿魏酸（10），异香草酸（11），对羟基反式肉桂酸（12），水杨酸（13），反式对香豆酸（14），原儿茶酸（15），（S）-2-羟基苯丙酸（16）；香豆素类2个，七时内酯（17），7-甲氧基香豆索（18）；其他类，莱豆酸（19），布卢门醇A（20），（6S,9R）-roseoside（21），山奈酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷（22）。结论：除化合物l，5，8，l5外，其余化合物均为首次从米口袋属植物中分离得到。

关键词：米口袋属；狭叶米口袋；化学成分；结构鉴定

来源出版物：中国中药杂志, 2012, 37(10): 1412-1416入选年份：2013

姜黄素的抗氧化和抗炎作用研究进展

狄建彬，顾振纶，赵笑东，等

摘要：姜黄素（curcumin）是从姜科姜黄属植物姜黄、郁金、莪术的干燥根茎中提取的一种天然有效成分，药理作用广泛，毒性低，耐受性好，由于其经济价值，已成为开发热点。现代医学研究发现人体众多疾病的形成与自由基的形成、炎症反应的参与有关，姜黄素的多种药理活性与其抗氧化、抗炎作用有关。姜黄素的抗氧化活性和抗炎作用已引起国内外学者的广泛关注，就近年来姜黄素在抗氧化、抗炎两方面的有关研究予以综述。

关键词：姜黄素；抗氧化；抗炎

来源出版物：中草药, 2010, 41(5): 854-857入选年份：2013

闹羊花中黄酮类成分研究

刘有强，孔令义

摘要：目的：研究闹羊花Rhododendron molle中的黄酮类成分。方法：利用各种柱色谱分离得到化合物，利用理化性质、波谱技术鉴定其结构。结果：从闹羊花中分离得到9个黄酮类化合物，分别鉴定为槲皮素（quercetin，I）、槲皮苷（quercitrin，II）、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷（quercetin-3-O-α-L-arabinoside，III）、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷（quercetin-3-O-β-D-galactoside，IV）、quercetin 3-rhamnoside 2"-gallate（V）、山柰酚（kaempferol，Ⅵ）、山柰酚-7-O-α-L-鼠李糖苷（kaempferol-7-O-α-L-rhamnoside，Ⅶ）、山核桃素（caryatin，Ⅷ）和异鼠李素（isorhamnetin，IX）。结论：此9个化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物V、Ⅶ和Ⅸ为首次从闹羊花属中分离得到。

关键词：闹羊花；黄酮成分；提取分离

来源出版物：中草药, 2009, 40(2): 199-201入选年份：2013

滇丁香中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

康文艺

摘要：目的：目前已上市的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物如阿卡波糖、伏格列波糖等多为合成产品，虽然疗效好但人体的毒副作用大，如有胃肠道反应、过敏反应、头痛、眩晕等。以中草药为原料的中成药，服用安全。采用体外α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选模型进行活性追踪，对滇丁香提取、分离纯化和结构鉴定，寻找其具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法：利用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪，采用各种色谱法分离，运用多种谱学技术鉴定结构，并对活性较强的几个单体化合物进行酶抑制动力学研究。首先，用磷酸缓冲液（PBS）配制4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷（PNP）溶液，稀释成7种不同浓度，分别取不同浓度的PNP溶液加入Na2CO3溶液，混匀测定吸光度（A）值，做出标准曲线。然后，再取磷酸缓冲液，加入α-葡萄糖苷酶、DMSO、PNPG和Na2CO3溶液，于405 nm波长下测A值。采用百分抑制率（I%）和半数抑制浓度（IC50值）相结合的方法评价，对滇丁香不同部位和化合物进行体外α-葡萄糖苷酶活性筛选，以37℃、pH 6.8条件下，每分钟水解底物所产生1 μmol对硝基苯酚的酶量，规定为一个酶活力单位（U），使1个酶活力单位失活为1个抑制剂活力单位，抑制百分率 =（抑制剂活力/酶活力）× 100 %。结果：滇丁香的醋酸乙酯部位具有较高的活性，从中分离出5个抑制α-葡萄糖苷酶活性的化合物，分别鉴定为：莨菪内酯（1），5-甲氧基-8-羟基香豆素（2），1α,3β,24-三羟基熊果酸（3），熊果酸（4）和齐墩果酸（5）。5个化合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性均与浓度呈正量效关系，其中化合物4（IC50= 3.3 mg·L-1）和5（IC50= 2.88 mg·L-1）的活性最好，在低浓度时迅速达到100%，但抑制率随浓度增加缓慢，在200 mg·L-1时达到最大抑制活力，显示出很强的抑制活性。明显高于阳性对照阿卡波糖（IC50= 1081.27 mg·L-1）。化合物3活性次之，对α-葡萄糖苷酶抑制作用为竞争性抑制。化合物1，2，4，5属非竞争性抑制，反应速度Vmax随着受试化合物浓度的增大而变小，米氏常数Km保持不变。结论：滇丁香具有体外α-葡萄糖苷酶抑制活性的醋酸乙酯部位所含的活性化合物主要为五环三萜和香豆素类，化合物1、2、4和5对α-葡萄糖苷酶抑制作用属于非竞争性抑制类型，说明它既可以和酶，也可以和酶-底物复合物结合，从而降低酶活性，达到降低血糖作用。化合物3则属于竞争性抑制剂，与阿卡波糖属于同一抑制α-葡萄糖苷酶类型。

来源出版物：中国中药杂志, 2009, 34(4): 406-409入选年份：2013

种子引发对夏枯草种子活力影响的初步研究

张贤秀，郭巧生，王艳茹

摘要：目的：探讨提高夏枯草种子活力的有效途径。方法：20℃、黑暗条件下，采用一定浓度的液体引发剂对3个居群夏枯草种子进行引发处理。结果：20%～30%聚乙二醇（PEG），200～400 mg·L-1赤霉素（GA3）引发促进夏枯草种子萌发，种子活力提高；0.6%～3.0% NaCl引发，夏枯草种子发芽率降低，发芽时间不同程度提前。0.6%～2.4% KNO3-KH3PO4引发，促进紫金山、磐安夏枯草种子萌发，亳州夏枯草种子发芽率降低。结论：适量浓度PEG，GA，提高夏枯草种子活力，KNO3-KH2PO4，NaCl降低低活力夏枯草种子的发芽率。

关键词：夏枯草种子；发芽；活力；种子引发

来源出版物：中国中药杂志, 2008, 33(5): 493-495入选年份：2013

山楂叶抗大鼠PMN呼吸爆发谱效关系研究

刘荣华，余伯阳，陈兰英，等

摘要：目的：研究山楂叶HPLC指纹图谱与其抗大鼠中性粒细胞（PMN）呼吸爆发活性之间的相互关系。方法：分别对不同种山楂叶HPLC指纹图谱的各指纹峰进行抗大鼠PMN呼吸爆发药效实验，建立各指纹峰峰面积与药效之间关系（峰效关系）的数学模型，再通过数学、化学计量学、计算机编程与模拟等手段将山楂叶的HPLC指纹图谱翻译成生物活性指纹图谱（包括药效指纹图谱和效价指纹图谱）。结果：建立了山楂叶抗大鼠PMN呼吸爆发谱效关系，利用该关系对14个山楂叶样品进行活性预测，其预测值与实际值呈显著正相关，r= 0.968（P ＜0.01）。结论：建立了一种融化学分析与生物活性评价为一体的综合质量评价体系，为中药指纹图谱研究提供了一条新的思路。

关键词：谱效关系；指纹图谱；生物活性指纹图谱；山楂叶

来源出版物：中国中药杂志, 2008, 33(15): 1884-1889入选年份：2013

人工栽培铁皮石斛多糖含量变异规律

诸燕，斯金平，郭宝林，等

摘要：目的：全面了解人工栽培铁皮石斛药材多糖质量分数，以及种质、采收年限等因素与多糖质量分数的关系，为优质铁皮石斛药材培育提供依据。方法：采集浙江铁皮石斛人工设施栽培骨干基地（产量占全国90%以上）11个种质一至三年生（生理年龄）的33个样品，并分别记载其形态特征；采用苯酚-硫酸比色法测定铁皮石斛多糖质量分数。结果：全国铁皮石斛骨干企业生产的二年生铁皮石斛其多糖平均质量分数达34.47%（25.63%～41.65%）；不同种质、生理年龄的铁皮石斛多糖质量分数存在显著差异，5号种质多糖质量分数最低，一年生、二年生、三年生多糖质量分数分别为19.77%，25.63%，11.83%，10号种质最高，一年生、二年生、三年生多糖质量分数分别为33.31%，41.35%，28.39%。结论：全国人工栽培骨干基地生产的铁皮石斛，其多糖质量分数普遍高于野生药材，种质与生长年限显著影响多糖质量分数；铁皮石斛品种选育与采收年限的控制可提高多糖质量分数，浙江产区铁皮石斛最佳采收时间为两年生冬季至三年生开花前。

关键词：铁皮石斛；种质；形态特征；生理年龄；总多糖；苯酚-硫酸法

来源出版物：中国中药杂志, 2010, 35(4): 427-430入选年份：2013

淫羊藿苷药理作用研究进展

李娌，王学美

摘要：淫羊藿苷是一种黄酮类化合物，在体内分布较为广泛，可通过血脑屏障。单体状态时符合开放型二室模型。复方状态时，复方中的其他成分对ICA有促进吸收和分布。体内主要代谢产物为其苷元。以往有大量关于淫羊藿苷对免疫系统、肿瘤组织以及生殖、内分泌系统作用的研究，证实了其强大的药理活性。近年来对于淫羊藿苷的药理研究集中在其对骨组织、心血管系统和神经系统作用等机制方面。

关键词：淫羊藿苷；免疫系统；肿瘤；神经系统

来源出版物：中国中药杂志, 2008, 33(23): 2727-2732入选年份：2013

芍药苷研究进展

孙丽荣，曹雄，侯凤青，等

摘要：芍药苷为常用中药芍药的主要有效成分，是一种单萜类糖苷化合物。近年来，国内外学者对芍药苷展开了较为深入的研究，发现芍药苷具有多种生物学效应，并且毒副作用较小；但在检测方法、药效功用等方面的研究结果有很大差异。为了进一步开发其药用价值，揭示其药物配伍规律的物质基础，查阅了PUBMED、中国期刊全文数据库有关芍药苷的研究，并结合作者的实验，从芍药苷的检测方法、药物代谢动力学、药理学及毒理学等方面予以综合述评。

关键词：芍药苷；高效液相色谱；酶联免疫吸附；离子通道；受体；神经保护

来源出版物：中国中药杂志, 2008, 33(18): 2028-2032入选年份：2013

论建立基于网络生物学的现代中药创制方法学

王毅，高秀梅，张伯礼，等

摘要：简要介绍网络生物学及网络药理学的概念与研究方法，进而提出建立基于网络生物学的现代中药创制方法学，并构思了网络中药药理学，最后对其在中医药现代化研究中的应用前景作了展望。

关键词：网络生物学；网络药理学；多靶点药物设计；网络中药药理学

来源出版物：中国中药杂志, 2011, 36(2): 228-231入选年份：2013

中药质量认识与质量评价

张铁军

摘要：基于中药质量认识的整体视角，从中药质量的本草学属性、生物学内涵和化学实质3个方面进行论述，通过相关实验研究，提出从药材的品种及产地的确定→样品的野外及田间取样→药材的部位取样→有效部位的确定→有效部位药效物质基础研究→有效成分代谢研究→质量评价及质量控制指标的确定→样品处理方法→分析测试方法→数据处理方法→质量评价方法等质量分析的全过程，构建中药质量研究技术方法和系统的评价体系。

关键词：中药质量；本草学；质量评价；认识；评价体系

来源出版物：中草药, 2011, 42(1): 1-9入选年份：2013

中药指纹图谱的研究进展

邵建强

摘要：指纹图谱技术是中药质量控制的重要技术和手段。近年来，国内许多学者对指纹图谱用于中药的质量控制方面进行了深人的研究，并取得了一定的成果。对中药指纹图谱近几年的研究进展进行综述，并对其今后的发展提出了几点看法。

关键词：中药；指纹图谱；中药现代化

来源出版物：中草药, 2009, 40(6): 994-998入选年份：2013

中药大质量观及实践

肖小河，金城，鄢丹，等

摘要：中药质量标准问题是制约中药现代化国际化发展的关键瓶颈之一。长期以来，“找成分，测含量”一直是中药内在质量标准研究的基本方式，而“量而不准，难关药效，难控难评”一直是中药质量标准研究的主要困局。为了寻求中药质量标准研究的新突破。提出并论述了面向临床的中药标准研究模式和方法，即中药标准“大质量观”的研究思想和模式，以期进一步丰富中药标准研究的内涵，创新中药标准研究的思路，为实现"量而又准，关联药效，可控可评"的愿景提供新的视角、思路与方法。

关键词：中药标准；大质量观；质-量一体观；综合评价

来源出版物：中草药, 2010, 41(4): 505-508入选年份：2013

北葶苈子化学成分研究

赵海誉，范妙璇，石晋丽，等

摘要：目的：研究北葶苈子LEPIDIUM APETALUM的化学成分。方法：采用硅胶，聚酰胺、反相硅胶C_（18）和SEPHADEX LH-20柱色谱对北葶苈子75%乙醇提取物进行了分离纯化。用质谱、一维及二维核磁等波谱学方法确定了化合物结构。结果：从北葶苈子中分离得到11个化合物，分别鉴定为槲皮素-3-O-β-D-[2-O-（6-O-芥子酰基）-β-D-吡喃葡萄糖基]一吡喃葡萄糖苷（1）、异鼠李素-3-O-β-D-[2-O-（6-O-芥子酰基）-β-D-吡喃葡萄糖基]-吡喃葡萄糖苷（2）、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、异鼠李素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、槲皮素（8）、β谷甾醇（9）、胡萝卜苷（10）、蔗糖（11）。结论：所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。其中化合物1为首次从该属植物中分离得到，化合物2为首次从十字花科植物中分离得到。

关键词：北葶苈子；黄酮醇；槲皮素-3-O-β-D-[2-O-（6-O-芥子酰基）-β-D-吡喃葡萄糖基]-吡喃葡萄糖苷

来源出版物：中草药, 2010, 41(1): 14-18入选年份：2013

羽芒菊化学成分研究

徐润生，袁珂，殷明文，等

摘要：目的：研究羽芒菊Tridax procumbens的化学成分。方法：利用Diaion HP-20、MCI-GEL CHP-20、Sepha-dex LH-20及硅胶等柱色谱法对羽芒菊中的化学成分进行分离纯化，根据理化性质和波谱技术（1H-NMR、13C-NMR、DEPT、1H-1H COSY、HSQC、HMBC、ESI-MS、IR）鉴定化合物的结构。结果：从中分离鉴定了5个化合物：8,3''-二羟基-3,7,4''-三甲氧基-6-O-β-D-葡萄糖黄酮苷-6"-乙酸酯（Ⅰ）、豆甾醇（Ⅱ）、β-谷甾醇（Ⅲ）、邻苯二甲酸二-（2-乙基）己酯（Ⅳ）、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅴ）。结论：化合物Ⅰ为新化合物，命名为羽芒菊苷A（TRID-PROEUMOSIDE A）。化合物Ⅱ～Ⅴ为首次从该植物中分离得到。

关键词：羽芒菊；化学成分；羽芒菊苷A

来源出版物：中草药, 2009, 40(7): 1015-1018入选年份：2013

丹参药理活性成分的整合效应

陈磊

摘要：近年来的研究发现，中药中的化学成分常以同系物（即具有共同母核结构而功能团有某些差异的系列化合物）形式存在。中药由活性物质群构成，并通过多成分、多靶点经整合而发挥其终末效应。但中药中众多活性成分之间的协同、拮抗，其作用靶标的研究还远远不能阐明中药多成分的作用方式，本文以丹参为例。丹参是最常用的活血化瘀中药之一，首载于《神农本草经》，具有去瘀止痛、养血安神的功效。丹参中的化学成分十分丰富，但主要可以分为脂溶性的二萜醌类化合物和水溶性的酚酸类化合物。本文整理了近年来与丹参药理机制研究相关的文献报道，归纳出丹参的药理活性成分，揭示单味中药丹参中多成分、多靶点的的整合效应，具体表现为：1）多组分、多靶点协同作用，如丹参通过分子协同作用改善缺血再灌注诱导的微循环障碍；2）不同化学成分序贯作用于不同靶点，终末效应为其放大作用，如丹参酮类衍生物的抗炎作用；3）不同化学成分作用于不同靶点，终末效应为其优势作用，如丹参在骨生成障碍的治疗方面的作用；4）特定化学成分群作用于特定靶点群，终末效应为其选择作用，如丹酚酸类特定化学成分群作用于与氧化损伤相关的特定靶点群而发挥其抗肝纤维化的作用。丹参在临床上长期被用于心血管疾病的治疗，但近年来，其在肿瘤治疗方面的作用成为研究的一大热点。本文试图找出丹参中发挥抗肿瘤药理作用的结构母核，提出以结构母核为基础研究丹参药理活性成分的整合效应的研究思路。从结构出发，丹参酮类C-15和A环的饱和度可能是这些二萜类成分细胞毒作用的关键结构组成，而丹参酮类A环上被羟基或烯烃结构取代使其具有更高的生物学活性。此外，二氢呋喃环的C-15位置是否存在双键对抗血管生成的药理活性可能具有决定性作用。这些都可以作为药物开发的先导，在新药开发研究中寻找丹参中发挥药理作用的结构母核，以此为基础进行结构修饰具有很大的开发潜力。综观文献，以同系物为研究单位探讨丹参的整合效应方面的研究几乎为零，可能由于许多同系物中的单体化学成分含量稀微，提取分离获得存在一定的难度，大部分关于丹参的药理研究都集中丹酚酸A、丹酚酸B、丹参酮ⅡA、隐丹参酮、二氢丹参酮I等化学成分，且研究工作存在大量的重复，对于丹参的多组分、多靶点作用的相关机制研究也不够深入。因现有的文献资料各方面的研究还不够深入，本文对丹参可能存在的整合作用做出的归类总结还略显单薄，但相信随着广大研究者的深入研究，丹参药理活性的整合效应将会被逐渐阐明。

来源出版物：中草药, 2009, 40(3): 476-479入选年份：2013

人参化学成分和药理研究进展

黎阳，张铁军，刘素香，等

摘要：人参是驰名中外的名贵药材，其研究和应用已受到国内外的普遍重视，随着对人参研究的深入和发展，人参化学成分及其药理作用已逐渐被发现，对人参主要活性成分人参皂苷和多糖以及人参对中枢神经系统、循环系统、内分泌系统等药理作用研究进展做了简要概述。为其研究开发提供有价值的参考。

关键词：人参；人参皂苷；多糖

来源出版物：中草药, 2009, 40(1): 164-附2入选年份：2013