药物纺织品领域中涉及的专利撰写问题

贾连锁 王 强 冯 洁 刘 丹

(1.国家知识产权局专利局专利审查协作湖北中心材料发明审查部，武汉，430070;2.国家知识产权局专利局化学发明审查部，北京，100080)

药物纤维及其制品是指通过在纺丝过程中添加药物及药物辅料而制成的具有某种药用价值的纤维及其相关的织物或医用制品。按照功能来分，药物纤维通常包括止血纤维［1］、消臭纤维［2-4］、麻醉纤维、消炎止痛纤维以及防治病纤维［5］。按照加工方法来分，药物纤维通常包括微胶囊法结合纤维、浸药法纤维、共混法纤维、纤维后整理等［6］。此外，药物纤维的用途广泛，例如可用作卫生敷料、透皮吸收药物织物、药物载体以及体内植入等领域。由于药物纤维及其制品是近十几年来为适应功能纺织品的广泛需求而快速发展的交叉技术领域，国内相关技术发展刚刚起步，国外也仅发展了约20年，因此发展前景广阔。

合理的专利布局和有效的专利保护能更好地促进医药纤维的持续发展。然而从现有的专利申请来看，由于药物纤维领域的特殊性，使得相关专利撰写中经常存在因没有提供足够有效的效果证据而导致说明书公开不充分和创造性不足的缺陷，最终使得专利申请不满足专利法第26条第3款的规定或者不满足专利法第22条第3款的规定［7］而难以获得授权。

在专利审查实践中，没有提供足够有效的效果证据而导致说明书公开不充分或专利申请缺乏创造性是申请人通过申请日之后的修改不容易克服的问题。一方面，如果在说明书中为了针对审查意见补充或增加新的效果证据，都会因原始申请文件中未记载相关内容而导致修改超出原申请文件记载的范围，不满足专利法关于修改的规定;另一方面，专利申请意见答辩过程中对于证据的时间、证据的获得以及原始申请的撰写方式、撰写内容等要求较高，使用的证据不合乎证明的要求也会导致难以克服上述缺陷而被驳回。这样，一项可能很有价值的发明就会因撰写的不当而无法获得专利权。

此外，现行的专利审查指南要求对于被保护的化学产品，应当在说明书中明确记载该产品的确认、制备及用途，而且，如果本领域技术人员无法根据现有技术预测发明能够实现所述用途和/或使用效果，则说明书中还应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以实现所述用途和/或达到预期效果的定性或者定量实验数据［7］，以满足说明书充分公开的要求和后续创造性审查中的证据需要。因此在说明书和权利要求书撰写方面应给予足够的重视。

面对当前药物纤维领域专利申请中存在的撰写问题，本文在现行专利法及相关法律的规定下，结合笔者多年在药物纤维领域中的审查实践，就该技术领域中存在的专利撰写问题及其形成原因，以及申请文件中证据或效果数据的使用情形进行了详细说明，以期为申请人提供有意义的帮助。

药物纤维专利申请中的常见问题主要有：说明书公开不充分及创造性不足。

1 说明书公开充分问题

药物纤维及其制品的专利申请公开不充分的问题，主要体现在说明书没有清楚、完整地公开所要求保护的药物纤维及其制品或其制备方法，或者没有给出充分的证据或效果数据来确认药物纤维及其制品能够获得并能够解决某个技术问题，达到相应的技术效果。特别是对于防治病方面的技术效果，需要给出一定的效果确认数据。

通常，对于防治病方面的效果确认数据可以包括：①纤维表面药物的存在证据，如附着药物的纤维电镜图片;②药物纤维及其制品中药物稳定性的考察谱图;③药物纤维及其制品中的实际载药量测定数据;④释药性测定数据;⑤药物纤维及其制品使用中的防治病病例或防治病机理等。

1.1 含单一透皮吸收药效组分的纤维产品类专利申请

［案例1］

基本案情：权利要求1：一种防治皮肤病的紫草药物聚丙烯腈纤维，其特征在于，该纤维包含聚丙烯腈纤维、紫草和药物透皮吸收促进剂，紫草占纤维总质量的0.000 1%～30%，药物透皮吸收促进剂占纤维总质量的0.000 1%～10%，聚丙烯腈纤维占纤维总质量的1%～99%［8］。

本发明要解决的技术问题是提供一种药物聚丙烯腈纤维及其制备方法，获得的药物纤维可对皮肤病进行防治。说明书中给出了具体的制备紫草药物聚丙烯腈纤维的实施例，但未针对该纤维治疗皮肤病给出任何药物效果的确认数据。

案情分析：首先，说明书中的紫草药物聚丙烯腈纤维都是采用湿法纺丝法、干法纺丝法制备的，然而，湿法纺丝需要经过溶剂溶解、凝固浴析出等过程才能形成纤维，在与这些化学试剂接触时，某些化学纤维会发生化学变化，例如黏胶纤维、纤维素磺酸钠分解的纤维素再生纤维。因此，紫草及药物透皮吸收促进剂经过纺丝过程后还能否在纤维中存在，以及能否释放药性是需要实验数据支撑并确认的;其次，本领域技术人员知晓紫草是外用药的常规成分，主要通过透皮吸收来治疗皮肤方面的疾病，纺制进入纤维后还能否通过织物与人体表面接触完成透皮吸收，也是需要效果数据予以证明的。因此，根据专利法及其实施细则、审查指南的规定，现有的说明书未达到公开充分的要求，补交的实验数据也不予认可。

对于单一透皮吸收药效组分的药物纤维及其制品的专利申请，在撰写过程中建议考虑以下两点：①药物纤维的制备方法对药物及药物辅料在纤维及其制品中的存在状态以及药物后续的释放的影响，特别在有化学试剂存在或高温纺丝制备的情况下，通常需要给出药物纤维及其制品中药物及药物辅料的存在证据以及药物的释药性测定数据，否则说明书存在公开不充分的缺陷。②涉及防治病时，需要考虑添加的药物本身是否具有此疗效，例如案例1中紫草本身是常规皮肤病外用药，在防治皮肤病方面对于药物本身的效果数据可以没有严格要求，但涉及到其他疾病时应当给出药效数据，否则也将导致公开不充分。

1.2 含多种透皮吸收药效组分的纤维产品类专利申请

［案例2］

基本案情：权利要求1：一种防治乳腺增生的药物蛋白质纤维，包括A质量份的蛋白质，B质量份的高分子聚合物，C质量份的药物，D质量份的透皮吸收促进剂，则：3≤A≤75，2≤B≤70，1 ＜C≤10，1＜D≤5，其中，高分子聚合物为聚乙烯醇或纤维素;药物为它莫昔芬、异黄酮、溴隐亭或丹那唑;所述透皮吸收促进剂为氮酮、油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮。

本发明要解决的技术问题是提供一种防治乳腺增生的药物蛋白质纤维及其制备方法，获得的药物蛋白质纤维可防治乳腺增生，说明书中给出了具体制备实施例，但未给出任何药物效果的确认数据。

案情分析：首先，在现有技术中，它莫昔芬、异黄酮可用于治疗乳腺癌和卵巢癌，溴隐亭用于治疗闭经或溢乳，抑制生理性泌乳、催乳激素过高引起的经前期综合征，丹那唑主要用于治疗子宫内膜异位症，未公开这些药物单独及其组合在治疗乳腺增生方面的效果;其次，这些药物均为口服药物，在外用上的药用效果及其渗皮效果都是难以获知的;最后，这些药物经过纺丝后还能否释放出药效也有待考证。因此，说明书中应当提供上述三方面的相关证据予以证明。

对于多种透皮吸收药物组分择一或混合使用的纤维产品，需要在说明书中记载各类或各种透皮吸收药物及药物辅料的存在证据，以及各类或各种药物的释药性测定数据。对于多种并列透皮吸收药物组分混合的情况，如果每种药物的药效在本领域中已知是等同的且混合后不存在药物失效的情况，不提供治病效果数据也是可以的;而如果某种药物的透皮吸收治病效果在本领域不清楚或不确定，则需要提供证据来证明药物治疗对应疾病的技术效果，否则会因缺少治病的效果数据而存在公开不充分问题。特别是对于口服药物组合物的情况，当该口服药物组合物用于外用，例如通过透皮给药方式治疗疾病时，需要提供充分的证据证明该口服药物组合物外用时具有相应的药效。

1.3 已知药物纤维产品的制备方法类专利申请

［案例3］

基本案情：权利要求1：一种中药仿绒黏胶纤维的制备方法，其特征在于制备方法为：

步骤一：在60～70℃条件下，将中药烘干至含水率为5%～10%;

步骤二：将步骤一得到的中药粉碎至100～150目的粉末;

步骤三：将步骤二得到的粉末通过纳米技术制成粒径为200～300 nm的微粉;

步骤四：将步骤三得到的微粉加入质量比为1∶3～1∶5纯净水或蒸馏水，再研磨成粒径小于100 nm的浆液;

步骤五：按上述步骤一到步骤四将咖啡渣加工成粒径小于100 nm的浆液，并按咖啡渣与中药质量比为1∶3～1∶5充分混合后制成混合浆液;

步骤六：将步骤五得到的浆液置于50～60℃的真空干燥箱中，干燥30～40 h，制成微粉原料;

步骤七：将步骤六得到的微粉原料中加入质量比为1∶4～1∶6无盐纯净水，并加入质量比为1∶4～1∶6的分散剂，使微粉原料均匀分散，制备成中药功能浆液;

步骤八：将中药功能浆液与纤维素浆液以质量比为(1～10)∶(99～90)混合，并进行搅伴、脱泡1～2 h，形成均匀分散的乳液;

步骤九：乳液通过脉冲为2～30次/min的脉冲泵注入纺丝设备中，后经湿法纺丝工艺，以50～60 m/min 的喷丝速率，制备线密度为0.11～0.17 tex，长度为45 mm，内含中药1%～10%的生物质中药纳米微粉仿绒有色黏胶纤维。

说明书给出：①红外检测图，制备的中药黏胶纤维中含有中药成分;②给出纤维药物残留实验，了解不同配比及相应生产工艺制成的中药仿绒黏胶纤维药物释放情况。

案情分析：本案的改进点在于如何将黏胶纤维中的中药组合物微粉加工成纳米尺寸，且制备工艺中没有高温等极端条件，能够确认中药组合物在纤维中存在及其药效。此时，尽管缺少治病的效果数据，但此方法也能够清楚、完整地加以实现，因此，说明书中不给出治疗疾病的效果证据也是可行的。

对于已知药物纤维及其制品的制备方法类申请，如果发明的实质在于制备方法的优化或改进，只要这些优化和改进步骤不会影响药物在纤维中的存在状态和释药性能，则可以不提供药效数据和释药性数据。如果优化或改进步骤使得药物的存在或活性可能会发生改变，则需要提供药效数据和释药性数据。

2 创造性问题

在药物纤维及其制品的相关申请满足说明书公开充分的前提下，还需要考虑该类申请的新颖性和创造性问题。

总的来说，审查发明是否具备创造性，首先要对现有技术进行深入的了解，然后基于现有技术判断现有技术之间是否存在技术启示来显而易见地获得发明，从而判断发明是否具有突出的实质性特点，此外还要考虑发明是否具有显著的进步。药物纤维及其制品的创造性问题，通常要考虑现有技术的结合启示，也要考虑技术方案取得的技术效果。在技术效果的考虑方面可以参照药物专利申请的一些原则，但鉴于药物纤维及制品的主体是纤维，因此还要从纤维主体的角度出发来考虑发明实际解决的技术问题，现有技术之间的技术启示以及解决该技术问题的相应技术效果。

2.1 含单一透皮吸收药效组分的纤维产品类专利申请

［案例4］

基本案情：权利要求1：一种防治皮肤病的紫草药物聚丙烯腈纤维，其特征在于，该纤维包含聚丙烯腈纤维、紫草和药物透皮吸收促进剂，紫草占纤维总质量的0.000 1%～30%，药物透皮吸收促进剂占纤维总质量的0.000 1%～10%，聚丙烯腈纤维占纤维总质量的1%～99%［8］。

本发明要解决的技术问题是提供一种药物聚丙烯腈纤维及其制备方法，获得的药物纤维可对皮肤病进行防治。说明书中给出了紫草药物聚丙烯腈纤维的制备实施例，同时给出了红外检测图，证明聚丙烯腈纤维中含有中药成分紫草，还给出了纤维药物残留实验，以说明其释放情况。

对比文件1公开了一种止血敷料用的聚丙烯腈纤维，该纤维含有止血中药三七，其中聚丙烯腈纤维占纤维总质量的98%以上。

案情分析：本申请要求保护的技术方案与对比文件1的区别仅在于在聚丙烯腈纤维中添加了紫草和透皮吸收剂，而紫草通过透皮吸收的方式来治疗皮肤病是已知的，且现有技术中已经存在中药组分与纤维制备医用材料的启示，同时紫草的添加并未导致纤维的制备方法发生很大的改变，因此本申请的创造性难以被认可。

如果申请保护的技术方案与对比文件1的区别仅仅在于同种或同类纤维中添加的药物种类不同，而该新添加的药物的治病效果是已知的，且其添加到纤维中不会导致纤维的制备存在技术难度，也未产生预料不到的技术效果，则创造性将不被认可。因此，对于此类申请，需要在专利撰写过程中充分考虑是否该药物的添加在现有技术中存在技术障碍或者产生预料不到的技术效果，否则，这种技术方案的专利申请难以被接受。

2.2 含多种透皮吸收药效组分的纤维产品类专利申请

［案例5］

基本案情：权利要求1：一种防治乳腺增生的药物蛋白质纤维，包括A质量份的蛋白质，B质量份的高分子聚合物，C质量份的药物，D质量份的透皮吸收促进剂，则：3≤A≤75，2≤B≤70，1 ＜C≤10，1＜D≤5，其中，高分子聚合物为聚乙烯醇或纤维素;所述的药物为当归、莪术、三棱、薄荷脑作为活性成分和促透皮吸收剂组成。

本发明要解决的技术问题是提供一种防治乳腺增生的药物蛋白质纤维及其制备方法，其制备方法是通过将制备的纤维浸入药物组合物液中足够长的时间，然后再经过干燥获得的。说明书给出了红外检测图，证明纤维中含有中药成分;同时给出了释药性测定数据，以说明其释放情况。

对比文件1公开了相同的蛋白质纤维，由相同含量的蛋白质与聚乙烯醇纤维或纤维素纤维构成。对比文件2公开了一种治疗乳腺增生病的外用组合物，该组合物包含当归、莪术、三棱、薄荷脑作为活性成分和促透皮吸收剂组成。

案情分析：对比文件2已经公开了当归、莪术、三棱、薄荷脑作为活性成分和促透皮吸收剂组成，药物组合物的药用效果已知，本申请仅仅是将已知的纤维通过浸取已知的药物组合物，达到药物组合物已知的治病效果。即本申请仅仅是将纤维与药物组合物简单地组合在一起，因此不具备创造性。

如果申请相对于发明仅仅是现有的纤维成品与公知的外用药物组合物的简单浸取或纺丝工艺组合在一起，也只是达到与外用组合物相同的治病效果，则应该认为该类申请属于组合发明。但其是否具有创造性可根据组合发明的创造性判断原则来判断。

2.3 已知药物纤维产品的制备方法类专利申请

［案例6］

基本案情：权利要求1：一种药物缓释用的核壳型纳米/微米纤维或胶囊的制备方法，其特征在于，采用由内外两层组成的双层纺丝头，油溶性、水溶性药物或它们的混合物与两种相同或不同的聚合物溶液分别通过双层纺丝头的内外层，在高压静电作用下形成纳米/微米纤维或胶囊，药物直接包埋于纳米/微米纤维或胶囊的外层、内层或两层之中［9］。

本发明要解决的技术问题是提供一种能够包埋在电纺膜或胶囊中并能缓慢释放药物的核壳型纤维或纤维胶囊，其通过静电纺丝的双层纺丝头将药物纺制在核壳型结构的纤维中，以使纤维逐渐降解来达到缓慢释放药物的技术效果。说明书给出了核壳型结构纤维的电子显微照片，以及牛血清蛋白从纤维中释放的曲线。

对比文件1公开了一种相同材质的纤维，其可通过静电纺丝进行制备。对比文件2公开了一种药物，可治疗某种病症。

案情分析：本申请是利用静电纺丝技术将纤维制备成核壳型结构，使纤维作为壳，使药物作为核，从而改变药物在人体内的释放时间，达到了缓慢释放的技术效果。鉴于现有技术不存在技术启示，因此本申请具备创造性。

如果现有技术并不存在解决本申请实际解决的技术问题的技术启示，且本申请通过技术手段的改造获得了有益的技术效果，则创造性可以被认可。

3 结语

由于药物纤维领域本身的特殊性，同时涉及药物本身、药物纤维的制造过程以及最终成形的产品，也就是纤维制品，因此，在撰写专利申请的过程中，既要考虑药物领域对数据的相关要求，又要考虑要求保护的纤维的自身特点，做到用数据说话。

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［2］万震，王炜，杜国君.消臭纤维和消臭整理的研究进展［J］.纺织导报，2003(3)：75-77.

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［5］严方平.医用功能纤维的分类及生产方法［J］.中国纤检，2011(13)：85-87.

［6］张华.生物医用功能纤维的研究进展及趋势［J］.化工新型材料，2009，37(1)：11-13.

［7］国家知识产权局专利审查指南［M］.北京：知识产权出版社，2010：131-132，170-175，276-277.

［8］东华大学.防治皮肤病的紫草药用聚丙烯腈纤维、其制备方法及应用：中国，200710047295［P］.2007-10-19.

［9］浙江大学.药物缓释用核壳型纳米/微米纤维或胶囊的制备方法：中国，200410073424［P］.2004-12-10.