药物促吸收剂研究现状

郭 晋

（大同市卫生学校 山西 大同 037000）

给药是在肺静脉下的话，药物是通过一层一层的渗透生物膜进入人体的体循环中的。而由于生物膜的屏障作用，有些分子被抑制通过，这样就降低了药物的药性。应用良好的药物促吸收剂，可以提高药物的生物利用度［1］。本文通过对中药成分类、高分子聚合物类、肽类促吸收剂的作用机制和特点进行探讨和分析，给临床上药物的制剂和设计提供依据。以下是我的报道：

1 中药成分类

曾有研究表明，某些中药成分可以促进药物的吸收，比起化学合成的促吸收剂，中药类促吸收剂的毒性较小，效果明显。根据促吸收的机制不同，介绍以下几种中药类促吸收剂。

1.1 扰乱皮肤角质层结构：挥发油类是可扰乱皮肤角质层的代表促吸收剂。它所含的主要成分是萜烯类活性成分，因为活性成分的脂溶性、渗透性非常强，所以疏水基团的排列得到改变，脂质的流动性增强，所以皮肤的角质层结构遭到高度的扰乱；又因为活性成分的很强脂溶性，使得药物的透皮吸收得到促进。比如花椒油；杜香油；高良姜油；白芥子油；桂皮油等［2］，都是用作透皮制剂的促吸收剂。

1.2 改变细胞间紧密度；生物膜脂质层结构；理化性质 它的作用机制是：使黏膜脂质双分子层的结构达到改变，这样使黏膜层的黏度降低，从而增加膜的通透性；使生物膜的理化性质和生理结构得到改变，通过改变药物的分配系数和打开细胞间的连接来实现促药物吸收作用的。它是通过血脑屏障、口腔黏膜、胃肠道、鼻腔等途径来促进药物吸收的。

1.3 抑制外排泵：此类促吸收剂主要是通过对外排转运蛋白的抑制作用，减少药物的外排，来促进药物的吸收的。比如黑胡椒；人参；缬草；甘草；银杏等中药或植物中所含的姜烯酚；甘草次酸；银杏苦内酯；人参皂苷等成分就可以实现减少药物外排，从而促进药物吸收的作用。

2 高分子聚合物类

此类药物促吸收剂的作用机制是：使细胞间的紧密连接打开，或者使外排蛋白作用受到抑制，来促进药物的吸收的。它可以增强药物的脂溶性、使溶出得到改善，它议案能够促进药物的口服吸收［3］。它的应用前景非常可观。

2.1 环糊精及其衍生物：环糊精（CD）是环状低聚糖，它是由淀粉衍生而来的。它的筒状中空结构非常的刚性，由于它的外表面亲水，表面疏水，所以生物黏附性非常好，即使再难溶的药物也能溶解，所以既提高了药物的溶解也提高了药物的生物利用度，从而促进药物的吸收。它还有一个优点，药物的不良气味轻，使药物的稳定性变强。

2.2 卡波普：卡波普（CP）是全合成的聚丙烯酸化合物，它具有一定的生物黏附性。此类促药物吸收剂的作用机制是：通过对Ca2＋和Zn2＋的络合，使细胞外Ca2＋的浓度减少，使细胞表面钙黏蛋白的黏附性降低，从而促进药物的吸收。

2.3 其他：高分子聚合物类促吸收剂还有其他种类，比如聚胺；丙烯酸酯；两亲性聚合物等，它们也能通过本身的作用机制，达到促进药物的渗透和吸收的作用。

3 肽及蛋白质类

3.1 细胞穿透肽：细胞穿透肽（CPP）是一种多肽分子，它的长度小于30个氨基酸，它具有很强的细胞穿透能力。它的作用机制是：在进入细胞之后，可以黏附与细胞核或细胞质上，并且不会损坏细胞的完整性，它在穿透细胞膜的同时还能携带核酸、亲水性蛋白等物质，虽然没有明显的透膜机制，但是它还是能达到促进药物吸收的作用。

3.2 蜂毒素：蜂毒素是一种α－螺旋型短肽，它是由工蜂毒腺分泌的毒液中得到提取和分离的。它的药理作用使：抗炎；抗肿瘤；抗病毒；抗菌等。蜂毒素可以使大分子物质的细胞通透性增加，从而达到促进药物吸收的作用，并且使药物的疗效得到提高。

3.3 细菌毒素：细菌毒素的作用机制是：使细胞间的紧密连接打开，使药物的跨膜吸收增加，从而使药物的生物利用度得到提高，药物的疗效增强。

3.4 凝集素：凝集素是蛋白质，它能够结合糖基，它是从植物中提取而分离来的的，它的命名也来源与植物，比如大豆凝集素（SBA），西红柿凝集素（TL）等。它的作用机制是：使细胞间的紧密连接和跨膜通道打开，从而使药物的生物利用度得到提高，药物的疗效增强。

4 讨论

药物吸收的过程非常复杂，也有很多因素来影响药物的吸收，人类机体的生理体制、药物的理化性质、药物的剂型因素都是影响药物吸收的因素，而起决定作用的因素是药物穿透生物膜的能力。目前，在临床的应用当中，促药物吸收剂已经有很大的进展，对其研究也已广泛深入，但是因为其安全性，在临床上的应用并不广泛［4］。所以，开发新型的促吸收剂是医学研究的热点。把药物和促吸收剂联合使用，或者药物与辅料联合使用，使它们能够协同作用，降低毒副作用，并且使促吸收剂的用量减少，又使药物的吸收达到最大。本文的研究发现，中药成分类、高分子聚合物类、肽类促吸收剂对促进药物的吸收作用很好，从而使药物的生物利用度得到提高，药物的疗效增强。

综上所述，良好的药物促吸收剂，毒性较小，效果明显，使药物穿透生物膜的能力可以得到明显的提高，药物的吸收也能得到最好的促进，药物的利用度也能得到明显的提高，药物的疗效也能得到明显的提高。中药成分类、高分子聚合物类、肽类促吸收剂的应用前景非常可观。

［1］刘志浩，刘克辛.肠道药物转运体及其研究方法［J］.药学学报，2011，（04）：370－376

［2］王金蕊.提高难溶性口服药物生物利用度方法研究［J］.首都医药，2011，（8）：52－53

［3］莫李立，王素军.口服药物吸收模型的研究进展［J］.广东药学院学报，2011，（1）：104－107

［4］李汇涓，周宏灏.浅谈常用中草药对药物吸收的影响［J］.亚太传统医药，2011，（5）：148－149