苍术植物活性成分研究进展

邹传宗

（平凉医学高等专科学校，甘肃 平凉 744000）

苍术属菊科（Compositae）苍术属（A-tractylodes），共 4个种和 1个变种，分别为茅苍术[A.lancea（Thunb.）DC.]，北苍术[A.chinensis（DC.）Koidz]，关苍术[A.japonica Koidz.]，朝鲜苍术[A.koreana（Nakai）Kitam]，鄂西苍术[A.carlinoides]。除鄂西苍术外，全部作为药用[1，2]。《中国药典》（2005版）[3]记载茅苍术和北苍术的干燥根茎可作为苍术药材。苍术味辛、苦，归脾、胃、肝经。具有燥湿健脾、祛风湿、明目之功效，中医临床使用历史悠久。现代药理学研究表明，苍术有抗菌抗病毒、保肝、抗缺氧、镇痛镇静[4]等作用。

苍术的化学成分主要包括挥发性和非挥发性成分。挥发性成分主要有萜类化合物、炔类化合物、有机酸及其酯类以及其他成分；非挥发性成分主要有多糖类、糖苷类、氨基酸类、矿物质及微量元素等。现将近年来国内外研究综述如下。

1 挥发性成分

1.1 倍半萜类化合物

苍术挥发油中的倍半萜类成分主要有苍术醇（atractylol）、β-桉叶醇（β-eudesmol）、茅术醇（hinesol）、苍术酮（atractylone）、苍术素（atractylodin）等[5]。

孟青等[6]采用超临界萃取技术提取、GC-MS技术分析了茅苍术挥发油成分，从分离的66个组分中鉴定出32种化合物，结果表明茅苍术中主要的倍半萜类成分有：苍术素、茅术醇、β-芹子烯、β-桉叶醇、苍术酮等。徐晓兰等[7]应用气相色谱法分析了一年生苍术挥发油含量及成分的变化，结果表明江苏产茅苍术挥发油以苍术酮和苍术素为主，湖北产茅苍术挥发油主要成分为茅术醇和β-桉叶醇。姚发业等[8]鉴定了茅苍术中56种挥发油成分，发现苍术挥发油中所含的苍术酮可以用多种方法提取。王锡宁等[9]分析茅苍术挥发油成分时发现其倍半萜烯类主要成分为：α-蒎烯、β-蒎烯、β-月桂烯、苍术素等，而萜醇类成分有：苍术醇、3，7-二甲基-1，6-辛二烯-3-醇、4-萜品醇、反-薄荷醇、衣兰油醇等。汪六英等[10]从茅苍术中分离得到白术内酯Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。贾春晓等[11]采用蒸馏萃取法提取大别山野生苍术挥发油，采用GC-MS-DS联用技术分离出76个组分，并鉴定出其中的49种化合物，其主要成分为苍术酮、β-桉叶油醇等。

武子敬等[12]在对北苍术挥发油成分的研究中鉴定了49种成分，其主要成分为呋喃二烯、马兜铃烷和α-蒎烯。李霞等[13]从北苍术中分离得到苍术烯内酯丙。吉力等[5]利用GC-MS技术分析了不同产地5个南苍术、5个北苍术挥发油的化学成分，从南、北苍术中分别鉴定了32种和29种化学成分。北苍术挥发油的主要成分为β-桉叶醇和苍术酮，南苍术挥发油的主要成分则为茅术醇、β-桉叶醇和苍术酮。

关苍术中主要的倍半萜类是苍术酮[14]、3β-羟基苍术酮[15]、3β-乙酰氧基苍术酮[16]、芹烷二烯酮[17]、苍术烯内酯[18]。吴学等[19]从采自汪清县的关苍术石油醚萃取物中分离得到苍术烯内酯丙及其同分异构体。

关颖丽等[20]对朝鲜苍术和关苍术挥发油中的主要成分进行比较分析，发现朝鲜苍术和关苍术主要化学成分基本相似，苍术酮是其中的主要成分之一。邹小兴等[21]对鄂西苍术挥发油采用GC-MS技术分离鉴定了23种化合物，结果表明倍半萜类是该植物挥发油中的主要成分，其中以[1aR-（1a.α，4a.β，7b.α）]-1a，2，3，4，4a，5，6，7b-八氢-1，1，4，7-四甲基-1-氢-环丙烯并[e]薁，其次为γ-榄香烯。

1.2 炔类化合物

Resch M[22]从茅苍术中分离鉴定出5种新的乙炔类化合物和1种已知的乙炔类化合物，5种新的乙炔类化合物为：（3Z，5E，11E）-十三癸三烯 -7，9-二炔基 -1-O-（E）-阿魏酯、赤 -（3Z，11E）-十三癸三烯-7，9-二炔-5，6-二基二乙酸酯、l-（2-呋喃基）-（1Z，7E）-壬二烯-3，5-二炔、1-（2-呋喃基）-（1Z，7E）-壬二烯 -3，5-二炔-9-醇、1-（2-呋喃基）-（1Z，7E）-壬二烯-3，5-二炔-9-基乙酸酯，已知的乙炔类化合物为（4E，6E，12E）-十四癸三烯 -8，10-二炔 -l，3-二基二乙酸酯。Marion S等[23]从茅苍术中分离得到6种多炔类似物：1-（2-呋喃基）-（7E）-壬烯-3，5-二炔基-l，2-二乙酸酯，邻位是乙酰氧基链烯的杂环或异构的（1，5E，11E）-十三碳三烯-7，9-二炔-3，4-二乙酸酯两种化合物，以及（3E，5E，11E）-十三碳三烯-7，9-二炔-l，2-二乙酸酯和它的3Z及5Z异构体3种化合物。

Nakai Y[24]从北苍术根茎中分离并鉴定出1种新的多炔化合物，该新化合物为：（3S，4E，6E，12E）-1-异戊酰氧 -十四碳-4，6，12-三烯 -8，10-二炔 -3，14-二醇，命名为北苍术炔（atractyloyne）。

关苍术中聚乙炔类化合物有：二乙酰基苍术二醇（diacetyl-atractylodiol）[25]、（4E，6E，12E）-十四烷三烯-8，10-二炔 -1，3-二醇双乙酸酯、（6E，12E）-十四碳二烯 -8，10-二炔-1，3-二醇双乙酸酯[26]。

1.3 有机酸及其酯类

孟青等[6]从茅苍术挥发油中鉴定出两种有机酸类化合物，分别为：[Z，Z]-9，12-十八碳二烯酸、十六烷酸。姚发业等[8]从北苍术中鉴定出7-氧杂二环-2，2，1-庚烷-2，3-二羧酸、4-羟基-1，2-苯二羧酸、十六烷酸及香叶醇乙酸酯、橙花醇乙酸酯、3，7-二甲基-6-辛烯-1-醇乙酸酯、l，3，3-三甲基-内-双环-2，2，l-庚烷-2-醇乙酸酯和4-甲基-1-（1-甲乙基）-3-环己烯-1-醇乙酸酯。武子敬等[12]从北苍术挥发油中分离鉴定出3种有机酸：棕酮酸、油酸、硬脂酸。李霞等[13]从北苍术中分离鉴定出两个酚酸类成分：香草酸和3，5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸。刘晓冬等[27]从茅苍术中鉴定出3种有机酸类化合物，分别为6-壬炔酸、棕榈酸、亚油酸。

2 非挥发性成分

2.1 糖苷类

对苍术中非挥发性成分，国内研究得较少，日本学者研究较多。20世纪80年代末，Shoji Y等[28]从茅苍术根茎的水溶性部位中分离出两个愈创木烷型糖苷（苍术苷A、B）和7个桉叶烷型糖苷[苍术苷C、D、E、F、G、H、I（化合物Ⅰ-Ⅸ）]。Kilajima J等[29，30]从茅苍术根茎甲醇提取物中分离得到1个新的乙炔衍生物糖苷和26种已知化合物。其中已知化合物有：苍术苷A（1）、10-表苍术苷 A（2）、苍术苷 B（3）、（1S，4S，5S，7R，10R）-10，11，14-三羟愈创 -3-酮 -11-O-β-D-吡喃葡糖苷（4）、（1S，4S，5R，7R，10R）-11，14-二羟愈创 -3-酮 -11-O-β-D-吡 喃 葡 糖 苷 （5）、（1S，5R，7R，10R）-断 苍 术 醇 内 酯-11-O-β-D-吡喃葡糖苷（6）、苍术苷Ⅰ、苍术苷C、苍术苷D、苍术苷 E、苍术苷 G、（1R，2R，4S）-2-羟基 -1，8-桉叶素-β-D-吡喃葡糖苷、（1S，2S，4R）-2-羟基 -1，8-桉叶素-β-D-吡喃葡糖苷、（4S）-p-薄荷 -1-烯 -7，8-二醇-8-O-β-D-吡喃葡糖苷、（1S，2R，4S）-p-薄荷烷 -1，2，8-三醇-8-O-β-D-吡喃葡糖苷、3-甲基-3-丁烯基-β-D-呋喃芹菜酰基-（1→6）-β-D-吡喃葡糖苷、3-甲基-2-丁烯基-β-D-呋喃芹菜酰基-（1→6）-β-D-吡喃葡糖苷、异丙基-β-D-呋喃芹菜酰基-（1→6）-β-D-吡喃葡糖苷、4-羟基-3-甲氧基苯-β-D-吡喃葡糖苷、4-羟基-3-甲氧基苯-β-D-呋喃芹菜酰基-（1→6）-β-D-吡喃葡糖苷、4-羟基-3-甲氧基苯-β-D-吡喃木糖基-（1→6）-β-D-吡喃葡糖苷、淫羊藿次苷F2、紫丁香苷、尿苷、腺苷。新化合物有：苍术苷A-14-O-β-D-呋喃果糖苷、（1S，4S，5S，7R，10S）-10，ll，14-三羟基愈创 -3-酮 -11-O-β-D-吡喃葡糖苷、（5R，7R，10S）-异紫檀醇酮 -β-D-吡喃葡糖苷、顺 -苍术苷 I、（2R，3R，5R，7R，10S）-苍术苷 G-2-O-β-D-吡喃葡糖苷、（2E，8E）-癸二烯-4，6-二炔-l，10-二醇-1-O-β-D-吡喃葡糖苷。汪六英等[10]从茅苍术中分离得到胡萝卜苷。

Kilajima J等[30]从关苍术根中分离出化合物：（1R，2R，4S）-2-羟基-1，8-桉叶素-β-D-吡喃葡糖苷、4-羟基-3-甲氧苯酚-β-D-吡喃葡糖苷、4-羟基-3-甲氧苯酚-β-D-芹菜吡喃糖基（1→6）-β-D-吡喃葡糖苷、seguinoside B、淫羊藿次苷F2、淫羊藿次苷D1、苯乙基-α-L-吡喃鼠李糖基（1→6）-β-D-吡喃葡糖苷、L-苯丙氨酸、（3S）-3-羟基苍术烯交酯-3-O-β-D-吡喃葡糖苷、4-羟基-3-甲氧苯基-β-D-吡喃木糖基（1→6）-β-D-吡喃葡糖苷。吴学等[19]从关苍术中分离得到胡萝卜苷。

2.2 多糖类

苍术中含有阿拉伯糖、半乳糖、葡萄糖等多种糖类[31]。汪六英等[10]从茅苍术乙醇提取物中分离得到葡萄糖、蔗糖。研究表明，关苍术中有具有降低正常白鼠血糖作用的多糖atractan A、B、C[32]。Yu KW等[33]从苍术根茎中分离纯化出3种有肠免疫系统调节活性的多糖，分别是ALR5Ⅱa11（阿拉伯半乳聚糖）、ALRa（ALR5Ⅱ b22）、ALRb（ALRⅡ c31）。此外，在关苍术中还发现了法呢醛和橙花叔醇。

2.3 其他

除上述成分外，李霞等从北苍术中还分离得到了汉黄芩素。汪六英等[10]从茅苍术中分离得到β-谷甾醇、伪蒲公英甾醇乙酸酯、蒲公英赛醇乙酸酯、豆甾醇。

茅苍术中微量元素有钡、钴、铜、锂、锰、镍、锑、铁、镁、铈、钙、镓等32种，其中11种为人体所必需[34]。

3 展望

苍术植物具有广泛的生物活性，目前对苍术属药用植物成分的研究（特别是国内）主要集中在挥发油方面，对水溶性化学成分研究较少，而药理实验发现苍术属药用植物的水溶性部位具有降血糖、降血压、抗衰老、调节免疫等重要的药理活性，在新药研究开发方面具有较大的潜力，但与其功能主治相吻合的有效成分还不甚清楚。因此，建议学者对苍术属药用植物进行更加深入的化学成分研究（特别是水溶性部位），并进行活性追踪，寻找有效的活性成分，为充分发掘传统中药和更好地指导苍术属药用植物在临床上的应用提供依据。

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