奥拉西坦注射液治疗脑病临床进展

曾祥海 石继和 胡正晖

奥拉西坦注射液主要成分为奥拉西坦, 是一种脑代谢功能促进剂, 其化学名称为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺, 是吡拉西坦类似物。自1990年上市以来, 奥拉西坦注射液对脑神经细胞的药理作用逐渐被证实, 其机制主要包括以下几个方面：①促进磷脂酰胆碱和磷酰乙醇胺合成, 提高大脑中ATP/ADP的比值, 使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。②增强脑的可塑性变化, 强化突触的成型性, 改善老年痴呆症、记忆障碍症患者的记忆和学习功能。③降低脑血管阻力, 抑制血小板聚集, 改善微循环, 增加脑组织血流量。④促进受损神经细胞兴奋性氨基酸的神经毒性作用。适用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。静脉滴注, 每次4.0 g, 每日一次, 可酌情增减用量, 用前兑入100～250 ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中, 摇匀。对神经功能缺失的治疗通常疗程为2周, 对记忆与智能障碍的治疗通常疗程为3周。现对近年奥拉西坦注射液治疗脑病的情况综述如下。

1 临床研究

1. 1 颅脑损伤 郭晓峰［1］观察奥拉西坦注射液治疗中、重型颅脑损伤的临床疗效, 将符合研究条件的患者随机分为治疗组(奥拉西坦组)和对照组(吡拉西坦组), 结果：两组患者用药后的定量脑电图均有明显改善, 但奥拉西坦优于吡拉西坦。结论：奥拉西坦可以改善脑损伤继发的神经功能缺失、记忆与智能障碍, 改善脑电图情况, 提高患者的生存质量,同时具有高度的安全性, 值得临床推广使用。

孙秀红［2］分析奥拉西坦注射液治疗颅脑损伤的临床疗效, 结果表明奥拉西坦注射液能够明显改善颅脑损伤患者神经功能,恢复记忆与智能障碍。

1. 2 脑血管疾病 急性脑梗死是脑血管病中多发和常见的一种疾病, 发病率也呈增长趋势, 目前其恢复期认知障碍发病率较高。胡焕顺等［3,4］通过临床观察奥拉西坦注射液治疗急性脑梗死及其恢复期患者认知功能障碍的疗效发现, 奥拉西坦有明显地改善急性脑梗死临床神经功能缺损的作用, 还能改善脑梗死恢复期患者的认知功能障碍, 从而提高了患者的生活质量。

张东风［5］观察探讨奥拉西坦注射液改善高血压脑出血患者认知功能的临床疗效, 结果采用奥拉西坦注射液的治疗组,患者在每个疗程的疗效均明显好于对照组;治疗组在每个疗程的认知功能均有明显提高;2个疗程治疗后,治疗组中患者的定向力、及时记忆力和延迟回忆力的恢复程度均高于对照组。

胡艳芹等［6］通过临床研究表明注射用奥拉西坦可促进脑出血患者神经功能缺失恢复, 并能显著改善其认知功能,疗效可靠, 应用安全。

李斌［7］通过临床研究证实奥拉西坦注射液可以抑制蛛网膜下腔出血大鼠神经组织细胞凋亡, 增加神经细胞氧和能量利用、改善代谢, 具有脑保护作用。

1. 3 与他药合用 李爱静等［8］临床研究探讨丁苯酞软胶囊联合奥拉西坦注射液对血管性痴呆患者认知功能的影响及应用的安全性, 选择血管性痴呆患者120例,随机分为3组,丁苯酞软胶囊联合奥拉西坦注射液治疗组40例;奥拉西坦注射液治疗组40例;对照组40例,对照组只用胞磷胆碱钠注射液。治疗后丁苯酞软胶囊联合奥拉西坦注射液治疗组MMSE(简易精神状态检查量表)和ADL（日常生活能力量表）评分优于奥拉西坦注射液治疗组,显著优于对照组, 结果表明丁苯酞软胶囊联合奥拉西坦注射液治疗血管性痴呆有效、安全,能显著改善患者的认知功能,提高生活质量。

张韶冈等［9］临床观察证实疏血通与奥拉西坦注射液联合治疗脑梗死疗效显著, 能有效改善患者的病情和生活质量。

祁文君等［10］研究表明奥拉西坦联合高压氧治疗轻度血管性认知障碍效果明显,可以有效改善患者认知功能,减缓或防止日常生活能力的减退,并且无明显不良反应,值得临床应用。

随着人口老龄化的加剧, 脑卒中发病率也日益增高, 其发病导致的认知功能下降、肢体功能障碍、语言障碍等后遗症, 严重影响了人们的生活质量, 给家庭和社会都带来沉重的负担。袁婷等［11］为求更好治疗脑卒中的方法, 利用鼠神经生长因子注射液联合奥拉西坦注射液治疗患者, 疗效显著。

2 药动学研究

目前国内外口服奥拉西坦的药动学研究资料较多, 有关静脉注射剂的研究报告较少。刘治军等［12］研究奥拉西坦注射液在中国健康受试者体内的药动学特性, 采用开放随机交叉设计实验, 用高效液相色谱法测定8名健康受试者分别单次静脉滴注2 g或4 g奥拉西坦后的血清中药物浓度, 通过对药物进行安全性评价, 得出静脉滴注奥拉西坦耐受良好, 实验中没有观察到不良反应的结论。

3 结论

奥拉西坦注射液是一种选择性作用于大脑皮质和海马的药物, 具有选择性激活、保护和促进受损神经细胞恢复的特性,国内外临床研究证明该药安全有效, 近年越来越受到临床专家和学者的青睐, 因此得以更广泛地应用于临床。临床研究也进一步证实, 奥拉西坦注射液耐受良好, 在健康受试者体内也无明显异常反应, 且奥拉西坦注射液与其他药物联合使用对血管性痴呆、脑出血、脑梗死等脑部疾病也有良好的治疗效果。

除了注射用奥拉西坦外, 还有口服的奥拉西坦胶囊。奥拉西坦胶囊主要适用于轻中度血管性痴呆、老年性痴呆以及脑外伤等症状引起的记忆与智能障碍。奥拉西坦注射液主要适用于脑损伤及脑损伤引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗［13］。虽然奥拉西坦胶囊和注射液用法用量各不相同,说明书上也各有其适应证, 可是它们所描述的适应证并没有太大差别, 在住院费用昂贵、多数患者及其家属不会专业注射、口服方便且无痛的实际情况下, 需要更多的临床文献从经济、方便、实用等角度分析证明奥拉西坦注射液比之奥拉西坦胶囊的优点, 为奥拉西坦注射液的临床应用提供更有力的证据。

［1］ 郭晓峰. 奥拉西坦注射液治疗中、重型急性脑损伤的临床研究.中国当代医药, 2009,16(19):42.

［2］ 孙秀红. 奥拉西坦注射液治疗38例急性颅脑损伤的疗效分析.中国医学创新, 2012,9(9):140.

［3］ 胡焕顺, 刘振宝. 奥拉西坦注射液对急性脑梗死患者的疗效观察.神经病学与神经康复学杂志, 2008,5(1):4.

［4］ 张家林.奥拉西坦治疗脑梗死恢复期患者认知功能障碍的临床观察.中国现代药物应用, 2010,4(13):135.

［5］ 张东风. 奥拉西坦注射液改善49例高血压脑出血患者认知功能的临床研究.中国医学创新杂志, 2012,9(28):39.

［6］ 胡艳芹, 卫青祥, 陈睿红, 等. 注射用奥拉西坦对脑出血患者的疗效观察.河北医药, 2012, 34(21):3264.

［7］ 李斌.奥拉西坦在蛛网膜下腔出血中治疗作用及机制探讨.山西医科大学硕士学位论文， 2012.

［8］ 李爱静, 刘海华. 丁苯酞软胶囊联合奥拉西坦注射液治疗血管性痴呆的疗效观察.脑与神经疾病杂志, 2011,19(4):258.

［9］ 张韶冈, 何力敏, 刘时彦, 等.奥拉西坦与疏血通注射液联合治疗脑梗死70例.现代医院, 2012, 12(5):60.

［10］ 祁文君, 张义, 罗亨勤. 奥拉西坦联合高压氧治疗轻度血管性认知障碍的疗效观察.西南国防医药, 2012,22(12):1350.

［11］ 袁婷, 何琪.鼠神经生长因子注射液联合奥拉西坦注射液对脑卒中患者的疗效研究.中国当代医药, 2012,19(35):16.

［12］ 刘治军, 李可欣, 阴继爱, 等.奥拉西坦注射液在中国健康受试者体内的药动学.中国医院药学杂志, 2005,25(5):404.

［13］ 索朗央宗.促智药奥拉西坦临床应用综述.西藏科技, 2009, 8：46.