栀子根化学成分和临床应用研究进展

应跃跃 赵 白 浙江省丽水市质量技术监督检测院 丽水323000

王喜周 丽水学院

栀子根为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis干燥根，民间别名山里黄根、黄枝根、山枝根、三枝根等。栀子根在浙江、福建、广西、广东、湖南和四川等地的民间被普遍应用，具有清热利湿、凉血解毒等功能。主要用于乙型病毒性肝炎、丙型病毒性肝炎、肝炎、肾炎、高热、出血吐血等病症的治疗［1］。由于栀子根在肝病方面的显著疗效，其药用价值日益受到研究者的关注，但国内对其近年来新的研究结果尚无全面和系统的总结，因此本文就目前栀子根有关的化学成分和临床应用的医学报道综述如下。

1 栀子根本草学概况

《浙江省中药炮制规范》记载，栀子根畲药为“山里黄根”，有清热、凉血、解毒作用［2-3］。《中华本草》记载栀子根有清热利湿、凉血止血功效，主治黄疸型肝炎、痢疾、胆囊炎、感冒高热、吐血、衄血、尿路感染、肾炎水肿、乳腺炎、风火牙痛、疮痈肿毒、跌打损伤等［3］。《分类草药性》记载：栀子根“味苦”，治妇女气血不和。广州部队《常用中草药手册》记载：栀子根“味苦，寒”，入肺、肝、胆、肾、大肠和膀胱六经，功效为清热利湿、凉血止血。主治感冒高热、黄疸型肝炎、吐血、鼻衄、菌痢、淋病、肾炎水肿、疮痈肿毒。《四川中药志》记载：栀子根能“开心窍，解心热，通小便，治黄疸，吐血，痢血，五淋，跌打。”《岭南草药志》记载：“治黄疸，山栀根一至二两，煮瘦肉食。”《闽东本草》记载：治米汤样尿，用黄栀子根一两，棉毛旋覆花根一两，加水同瘦猪肉炖服。《草医草药简便验方汇集》记载：治疗急性传染性肝炎，用黄栀子根煎服，每天1次。综上所述，栀子根在民间已有广泛使用［4］。

2 栀子根成分研究

李红等［5］以齐墩果酸为检测指标，采用高效液相色谱法，对栀子根的最佳采收时间及生长期进行了研究，结果认为12月至翌年2月采收的栀子根的齐墩果酸含量最高，8月份采收含量最低，3年生长期的含量最高。

曹百一等［6］应用硅胶柱色谱、ODS柱色谱和Sephadex LH-20 柱色谱等分离手段对栀子根的化学成分进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果从栀子根体积分数为70%的乙醇提取物中分离得到10个化合物，分别是桦木酸、齐墩果酸、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯、竹节参苷、豆甾醇、β-谷甾醇、胡萝卜苷、香草酸、丁香酸。

王雪芬等［7］从栀子茎和根分离得到D-甘露醇、齐墩果酸醋酸脂和豆甾醇三种化合物。

施湘君等［8］在栀子根的化学成分研究中，采用硅胶和反相硅胶柱色谱分离化合物，运用波谱技术分析确定化学结构的方法。从栀子根的乙醇提取物中分离得到4个苷类化合物，经波谱分析确定分别为10-O-反式咖啡酰基-6-α-羟基京尼平苷、淫羊藿苷、6-α-羟基京尼平苷、京尼平苷。并认为乙醇提取物中主要的化学成分为环烯醚萜类化合物。

以上三位研究者采用不同的方法对栀子根的化学成分进行了研究，结果迥异。除了共同分离到豆甾醇和齐墩果酸外，其它化学成分皆有所不同。其可能原因与不同研究者采取的提取的部位不同，提取分离的溶剂、方法以及条件不同的有关。

王斌等［9］采用超临界CO2萃取法和水蒸气蒸馏法提取栀子根的挥发油。并通过气相色谱-质谱联用技术对其进行分析，以峰面积归一化法对各组分进行定量计算。结果从总挥发油中分离到65 种物质，其中59种物质被鉴别，占总挥发油的86.546%和73.626%。

伍城颖等［10］探索了高效液相色谱（HPLC）法测定栀子根中齐墩果酸含量的条件。条件：采用C18柱（250mm×4.6mm，5μm），流动相为甲醇-乙腈-0.4%冰醋酸水溶液（72：13：15），流速为1.0mL/min，柱温为25℃，检测波长为210nm。结果齐墩果酸对照品进样量在0.58～3.48μg 范围内与峰面积线性关系良好，认为HPLC法可用于栀子根中齐墩果酸的含量测定。

毛燕等［11-12］对栀子根中糖类化合物的提取条件进行了研究，认为提取温度对糖类化合物的含量有极为显著的影响，其它条件影响较小。其最佳提取条件为：提取温度为100℃，提取时间为60min，溶剂体积为40mL。

3 栀子根中药鉴定学研究概况

李江等［13］在栀子根的鉴定学研究中，认为薄层色谱定性检测栀子根时，以齐墩果酸醋酸酯为对照的对应斑点为重要的薄层色谱特征，可作为栀子花根的质量控制指标；杨雄志［14］为了开发与利用栀子属植物药源，对3 种栀子属植物栀子G.jasminoides Ellis.、重 瓣 栀 子G.jasminoides Ellis.var.fortuniana（Lindl）hara.及水栀子G.jasminoides.f longicarpa Z.W.Xie etOkada 根和茎根药材的来源、性状、显微特征进行了较详细的比较鉴别，通过三者形态组织学的比较，确定了三者鉴别要点，为从根和茎形态组织学的特征鉴别栀子属3种药材提供了科学依据。

4 栀子根临床应用与开发研究概况

李水福［15］通过分析“畲医药数据库”和有关资料，发现栀子根在畲药中使用极为常见，使用栀子根的处方有20 多个，约占所调研的总处方数的2%，几乎与传统常用中药栀子使用率等同。其主治疾病有：急慢性肝炎、肝硬化、肝炎腹水、湿热黄疸病、黄风、黑风、红风、小儿疳积、高血压、小儿疮疖（小儿有毒的各种病症）、结膜炎、牙痛、水肿、蚕豆病、小儿麻疹等，这20 多个处方中用于治疗乙型肝炎的最多。认为山里黄根在药用和保健均有较大的开发前景。

苏志坚等［16］对院内治疗肝病的协定方（茵栀颗粒）治疗肝炎后肝纤维化进行了观察，效果明显。方由栀子根、茵陈、丹参、郁金、三七、黄芪、太子参、鳖甲、柴胡等药物组成，具有益气健脾、活血疏肝、清热利湿、软坚散结的功效，用于肝炎后肝纤维化（含早期肝硬化）等症；许晶晶等［17］以栀子根为君药，自制栀子根汤对肝著、乏力、口干、口苦、尿黄、右胁不适，舌质红，苔黄或黄腻，脉弦滑或弦数者进行治疗，取得很好疗效，并认为栀子根味甘淡，性寒，归肝、三焦经，清利湿热、泄三焦、清肝、利膀胱湿热为其主要功能；伍绍歧［18］用板蓝根、栀子根治疗急性黄疸型肝炎53例，收到良好的临床效果。

刘长清［19］的专利“治疗乙肝的中药及其制备方法”（专利号CN200510041057.7）的特征是按重量的原料组成：毛茛30～50g、石蒜10～20g、栀子根皮10～20g、红糖20～40g；其中，毛茛、石蒜和栀子根皮的用量均为新鲜原料的用量。

中成药松栀丸［20-21］的主要成分为栀子根、穿破石、茯苓、岗梅、丹参、地骨皮、太子参、砂仁等，适应证为清热利湿，治疗慢性丙型肝炎（湿热阻络兼脾虚证），口苦口干，食欲不振，体倦乏力，肝脾肿大，舌质紫暗，舌苔黄腻等病症。徐建良等［22］用松栀丸治疗44例湿热蕴结兼血瘀证慢性丙型肝炎患者，结果显示治疗组与对照组临床疗效比较有差异有显著性意义；刘秀英等［23］观察了松栀丸对慢性丙型病毒性肝炎（CHC）血清学标志物的转阴作用及其临床疗效，结果表明松栀丸治疗CHC血清学标志物阴转作用明显，ALT 复常率及临床有效率高，服用安全，无毒副作用。

其它，刘润祥等［24］对栀子根资源分布、药用状况及化学成分的初步研究。栀子根是茜草科（Rubiaceae）栀子属（Gardenia）植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥根。其原植物是一种常绿灌木，生于山野间，适应性强，广泛分布于热带和亚热带地区，全世界约有250种。我国有3种，分别为栀子（G.jasminoides Ellis）、海南栀子（G.hainanensis Merr.）、狭叶栀子（G.stenophylla Merr.）。

5 展 望

目前对栀子根的研究，在化学成分的研究方面，主要研究了栀子根的水提液、醇提液及挥发物的化学组成，从中得到许多生物活性物质，但针对栀子根的主要药效物质及具体单体的提取工艺和药理作用的研究还处于起步阶段。在临床应用方面，对栀子根的临床疗效进行了较多的观察，并开发出了相应的中成药，但是对栀子根在临床配伍原理及中成药的工艺研究仍然较少。栀子根作为传统中药材，民间用药历史悠久，被收入湖南浙江等省的地方药典而受到关注，目前临床主要用于与肝脏相关的疾病治疗，如乙肝、丙肝等。但是对其药效部位、药效物质和作用机制仍然不清楚。如何明确具有广泛民间用药基础、资源丰富且对重大疾病具有较高药用价值中药材的药理作用，加快中成药的开发，服务患者是每个医学科技工作者的应有的责任。

［1］徐娟，涂炳坤，邓先珍，等.栀子成分开发利用研究进展［J］.湖北林业科技，2005，（6）：42-46.

［2］浙江省食品药品监督管理局.浙江省中药炮制规范［S］.杭州：浙江科学技术出版社，2006：457

［3］国家中医药管理局.中华本草6［M］.上海：上海科学技术出版社，1999：428.

［4］雷后兴.中国畲族医药学［M］.北京：中国中医药出版社，2007：300.

［5］李红，蒋孟良，张伟娜，等.采收对栀子根中齐墩果酸醋酸酯含量的影响［J］.中国医院药学杂志，2012，（19）：1585-1586.

［6］曹百一，刘润祥，王晶，等.栀子根化学成分的分离与鉴定［J］.沈阳药科大学学报，2011，（10）：784-787.

［7］王雪芬，陈家源，张贵岭.栀子茎和根化学成分的研究［J］.中国中药杂志，1986，11（10）：44-45.

［8］施湘君，于海宁，占扎君，等.畲药山里黄根的苷类成分研究［J］.浙江工业大学学报，2010，（2）：142-144.

［9］王斌，杨彬，穆鑫，等.栀子根挥发油的成分分析［J］.化学与生物工程，2011，（8）：84-87.

［10］伍城颖，汪文涛，邹龙，等.高效液相色谱法测定栀子根中齐墩果酸含量［J］.中国药业，2008，（11）：24-25.

［11］毛燕，曹华茹，黄必恒.栀子根糖类化合物水提法提取条件研究［J］.浙江林业科技，2006，（4）：42-45.

［12］曹华茹.六月霜和栀子根的化学成分分析［D］.苏州大学，2006.

［13］李江，林兴，黄忠仕，等.栀子花根的生药学研究［J］.中草药，2004，35（11）：1299-1301.

［14］杨雄志.三种栀子属植物根和茎形态组织学的比较鉴别［J］.中国现代应用药学，2005，22（4）：289-293.

［15］李水福.畲药山里黄根［J］.中国民族医药杂志，2008，（8）：22-23.

［16］苏志坚，阮清发.茵栀颗粒的制备及临床疗效观察［J］.福建中医药，2003，34（3）：3-4.

［17］许晶晶，李淑珠.栀子根汤证［J］.中国医药导报，2007，（30）：59-68.

［18］伍绍歧.板蓝根栀子根汤治疗急性黄疸型肝炎53例报告［J］.广西中医药，1980，（3）：13-14.

［19］治疗乙肝的中药及其制备方法［P］.专利号CN200510041057.7

［20］湘泉.我国治疗丙型肝炎的第一个中成药—松栀丸近获国家新药证书［J］.中医药导报，2007，（11）：7.

［21］松栀丸［P］.发明专利号CN1300600

［22］徐建良，盛国光，李晓东.松栀丸治疗慢性丙型肝炎疗效观察［J］.湖北中医杂志，2007，29（2）：12-13.

［23］刘秀英，王豪，蒙卫红，等.松栀丸治疗慢性丙型肝炎124例临床观察［J］.湖南中医杂志，2003，（5）：10-11.

［24］刘润祥，路金才，曹百一，等.栀子根资源分布、药用状况及化学成分的初步研究［Z］.中国内蒙古呼和浩特：200931.