全科医生处方集——β-受体阻滞剂

方玉婷

1 阿替洛尔 (atenolol)

高血压:起始剂量 25～50 mg PO qd或者分成 bid,最多 100 mg/d。β1-受体选择性。[片剂 12.5 mg,25 mg]◀肾孕D-＜医保 ＞

2 倍他洛尔 (betaxolol)

高血压:起始剂量 5～10 mg PO qd,最多 20 mg/d。β1-受体选择性。◀肝肾孕 C? ＜中国没有口服剂型 ＞＜医保 ＞

3 比索洛尔 (bisoprolol)

高血压:起始剂量2.5～5 mg PO qd,最多 20 mg/d。β1-受体选择性。[康忻 5 mg],[博苏 5 mg],[康可 5 mg] ◀肝肾孕 C? ＜医保 ＞

4 卡维地洛 (carvedilol)

所有的用法都针对短效药物。心衰:起始剂量 3.125 mg PO bid,根据耐受的情况,每两周剂量加倍直到最多 25 mg bid(如果体重 ＜85 kg)或者 50 mg bid(如果体重 ＞85 kg)。急性心肌梗死之后的左室功能障碍:起始剂量 6.25 mg PO bid,根据耐受的情况,每 3～10 d剂量加倍直到最多 25 mg bid。高血压:起始剂量 6.25 mg PO bid,根据耐受的情况,每7～14 d剂量加倍直到最多 50 mg/d。 α1、β1、 β2-受体阻滞剂。 [片剂 6.25 mg,10 mg,25 mg]◀肝孕 C? ＜中国没有长效剂型 ＞＜医保 ＞

5 艾司洛尔 (esmolol)

室上性心动过速/高血压急症:5 g加入 500 ml溶液 (10 mg/ml)后混合输注,而负荷量为 0.5 mg/kg(70 kg=35 mg=3.5 ml)不短于 1 min注入。然后输入0.05～0.2 mg/kg/min(70 kg:0.1 mg/kg/min=40 ml/h)。半衰期 9 min。 β1-受体选择性。 [爱络 100 mg 10 ml/安瓿,200 mg 2 ml/安 瓿]◀肾 孕 C?＜医保 ＞

6 拉贝洛尔 (labetalol)

高血压:起始剂量 100 mg PO bid,最多 2 400 mg qd。高血压急症:起始剂量 20 mgⅣ缓慢注入,然后每 10 min 40～80 mgⅣ prn,最多 300 mg,或者静脉滴注 0.5～2 mg/min。儿童:起始每次给药 0.3 ～ 1 mg/kg(最多 20 mg)。 α1、 β1、β2-受体阻滞剂。拉贝洛尔片 50 mg×30片 /盒;注射液 50 mg/10 ml◀肝肾孕 C+＜医保 ＞

7 美托洛尔 (metoprolol)

急性心肌梗死:每 5～15 min增加 5 mgⅣ,直到 15 mg,然后口服治疗。高血压 (短效型):起始剂量 100 mg PO qd或者分次服用,根据需要增加到 450 mg/d;可能需要每日多次口服以维持 24 h血压控制。高血压 (长效型):起始剂量 25～100 mg PO qd,根据需要增加到 400 mg/d。心衰:起始剂量 12.5～25 mg(长效型)PO qd,根据耐受的情况,每两周剂量加倍直到最多 200 mg/d。心绞痛:起始剂量 50 mg PO bid(短效型)或者100 mg PO qd(长效型),根据需要增加到 400 mg/d。β1-受体选择性。口服琥珀酸美托洛尔 (Metoprolol succinate)比口服酒石酸美托洛尔 (Metoprolol tartate)长效,但是一些琥珀酸美托洛尔也做成了长效剂型。有证据显示对于心脏衰竭的患者来说,琥珀酸美托洛尔比酒石酸美托洛尔效果更好。 [47.5 mg(琥珀酸缓释片)],[片剂 25 mg/50 mg(酒石酸)];[注射液 5 mg 5 ml/安瓿 (酒石酸)],[倍他乐克 5 mg 5 ml/安瓿 (酒石酸 )]◀肝孕 C? ＜医保 ＞

8 普萘洛尔 (propranolol)

高血压:起始剂量 20～40 mg PO bid或 60～80 mg PO qd。预防偏头痛:起始剂量 40 mg PO bid,最多 240 mg/d。 β1、β2-受体阻滞剂。 [心得安 10 mg] ◀肝孕 C+＜医保 ＞

注:通常不作为高血压的一线用药。刚开始用药的时候可能感觉疲倦,疲倦感会在 5～7 d内消退。骤然停药可能诱发心绞痛、心肌梗死、心律失常或者反跳高血压;停药时要逐渐减量,应不少于 2周。避免使用非选择性 β-受体阻滞剂,而且对哮喘/慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者要慎用具有 β1-选择性的药物。在大剂量时,β1-选择性降低。避免在失代偿的心力衰竭、病态窦房结综合征以及严重的周围动脉病中使用。在急性心肌梗死后避免使用具有内源性拟交感神经活性的药物。可能会掩盖低血糖反应。可能发生 β-受体阻滞剂之间的交叉敏感性。为了将反跳高血压的风险降到最低,在合用的可乐定停药之前,先把 β-受体阻滞剂停药。嗜铬细胞瘤不要单独使用;可能由于对骨骼肌内 β-受体介导的血管扩张作用产生阻滞效果而升高血压;可以在开始使用α-受体阻滞剂之后使用 β-受体阻滞剂。一些吸入性麻醉剂可以增加 β-受体阻滞剂的心脏抑制作用。

代码含义:

◀ 代谢和排泄:肝 =主要通过肝脏进行;肾=主要通过肾脏进行;肝肾 =同时通过肝脏和肾脏进行,但是肝脏发挥的作用强于肾脏;肾肝=同时通过肝脏和肾脏进行,但是肾脏发挥的作用强于肝脏。

孕 妊娠期用药的安全性:A=人体研究已证明使用该药物是安全的;B=基于动物实验的结果,推测该药物是安全的;C=安全性尚不明确,没有人体及动物研究显示出药物不良反应;D=不安全——有合理的证据表明在特定的临床条件下可能存在风险;X=非常不安全——使用药物所带来的风险超过了可能的获益。对于那些没有被分配到任何一类中的药物:+代表普遍认为使用该药物是安全的;?代表使用该药物的安全性尚不清楚或存在争议;-代表普遍认为使用该药物不安全。

哺乳期用药的安全性:+代表普遍认为使用该药物是安全的;?代表使用该药物的安全性尚不清楚或存在争议;-代表普遍认为使用该药物不安全。我们很多标注 “+”的药物条目都来自于美国儿科学会 (AAP)关于“药物及其他化学药物转移至母乳之中”的说法 (详见 www.aap.org),这可能与药物生产商的意见有所出入。

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