藏药镰形棘豆的研究进展

魏学红，金 莉

(1.西藏农牧学院植物科学系，2.西藏林芝地区人民医院，西藏 林芝 860000)

棘豆属(Oxytropis DC.)植物为豆科多年生草本、半灌木或灌木，全世界约有350种，分布于北半球温带、寒带及其干旱和高山地区。在我国棘豆属植物约有150种，主要分布于西北、华北、东北、西南等地。镰形棘豆(Oxytropis falcate Bunge)系豆科棘豆属的多年生无茎草本植物，藏药称“莪大夏”、“大夏”、“达夏”。据《晶珠本草》记载其以根及根茎或全草入药，被称为“草药之王”，是我国青藏高原常用的民间草药之一。广泛分布于西藏、青海、甘肃南部、四川西部及新疆海拔2 700～4 300 m的河滩、沙地、沟谷、山坡、灌木林、草甸［1］。据《晶珠本草》及《中华人民共和国卫生部药品标准》藏药第一册记载，其根及根茎或全草入药，味辛、性寒，有小毒，入肺、脾二经，具有清热解毒、生肌愈疮、涩脉止血、通利大便等功效。内服可治流感、扁桃体炎、高烧、喉炎、气管炎、出血、便秘、炭疽等症以及藏医的黄水病，外敷治疗疮疖肿痛、创伤、骨伤疼痛。民间多用于解毒、镇痛，当地居民有用其粉末撒于患处治疗刀伤，效果甚好。同时，家畜食用镰形棘豆后可出现中毒、流产、产弱胎、畸胎等毒性反应，为草原毒害草之一。姜华［2］、吕芳［3］、确生［4］、李茂星等［5］曾就其化学成分及药理作用做过综述。

近年来有关镰形棘豆的研究更加深入，为了更全面地了解镰形棘豆，现从化学成分、药理作用、制剂开发等方面对其进行全面综述，以期促进西藏镰形棘豆资源的开发利用。

1 镰形棘豆的化学成分

1.1 黄酮类化合物 镰形棘豆内大量的黄酮类化合物及其衍生物主要以黄酮苷、黄酮及二氢黄酮、黄酮醇、查耳酮、二氢查耳酮、异黄烷及黄烷酮等形式存在。黄酮苷类主要有山奈酚-3-O-6″乙酰 － β-D-吡喃葡萄糖苷(Kaempfero1-3-O-(6″-malonyi)-β-D-glucoside)、山奈酚-3-O-6″-丙二酰-β-D-吡喃葡萄糖苷(Kaempferol-3-O-(6″-acetyl)-β-D-glucoside)、山奈酚-3-O-β-葡萄 糖 苷 (Kaempferide-3-O-β-glucoside)、染 料 木 苷(Genistin)［2－3］;黄酮及二氢黄酮类主要有 7-甲氧基-二氢黄酮(7-methoxy-dihydroflavone)、7-羟基-二氢黄酮(7-hydroxydihydroflavone)、5-羟基-7-甲氧基-二氢黄酮(5-hydroxy-7-methoxy-dihydroflavone)、5，7-二羟基-二氢黄酮(5，7-dihydroxydihydroflavone)、7-羟 基-4'-甲 氧 基 二 氢 黄 酮 (7-hydroxy-4'-methyoxy-ihydroflavone)、染料木素(Genistein)［5－9］;黄酮醇类主要有鼠李柠檬素(Rhamnocitrin)、5，7-二羟基-4'-甲氧基黄酮醇(5，7-dihydroxy-4'-methoxyflavonol)、4'，5，7-三羟黄酮醇(Kaempferol)、异鼠李素(Isorhamnetin)、鼠李素(Rhamnetin)［2－4，9－10］;查耳酮及二氢查耳酮类主要有 2'，4'-二羟基-查耳酮(2'，4'-dihydroxychalcone)［6，8－9］、4'-甲氧基-2'-羟基查耳酮 (4'-methoxy-2'-hydroxylchalcone)、2'，4'-二 羟 基-4-甲 氧基查耳酮(2'，4'-dihydroxy-4-methoxychalcone)、2'，4'，4-三羟基-查耳酮(2'，4'，4-trihydroxychalcone)、2'-甲氧基-4'-羟基查耳酮(2'-methoxy-4'-hydroxychalcone)、异甘草苷元(Isoliquiritigenin)［3－4，6，8－11］;黄烷酮及异黄烷类主要有 7-甲氧基黄烷酮(7-methoxyflavanone)、球松素(Pinostrobin)、苦马豆素(Spherosin)、3'，7-二 羟 基-2'，4'-二 甲 氧 基 异 黄 烷 (3'，7-dihydroxy-2'，4'-dimethoxy-isoflavan)［7，9，11－13］。研 究表明，镰形棘豆中黄酮类化合物 C3'，4'-OH及 C3-OH与其消炎、解热的活性相关。此外镰形棘豆的平喘作用也与黄酮类化合物的α，β-不饱和酮结构有关［14］。

1.2 生物碱类 镰形棘豆中含有丰富的生物碱，按其基本结构可以分为喹喏里西啶类、有机酰胺类及吗啡烷类等。喹喏里西啶类主要有野决明碱(Thermopsine)、臭豆碱(Anagyrine)、鹰爪豆碱 (Sparteine)、白羽扇豆碱 (Lupanine)［2，4，13］;有机酰胺类主要有 2，5-二甲苯-2-恶唑啉(2，5-dihenyl-2-oxazoline)、N-苯酰基-2-苯基-2-羟乙胺(N-benzoyl-2-phenyl-2-hydroxyethylamine)、N-苯 甲 酰 基-2-苯 基 乙 胺 (N-benzoyl-2-phenylethylamine)、N-苯丙酰基-2-苯乙胺 (N-hydrocinnamoyl-2-phenylethylamine)、N-苯乙烯醛基-2-苯乙胺(N-cinnamoyl-2-phenylethylamine)、N-苯甲酰基-酪胺(N-benzoyl-hydroxyphenylethylamine)、3-甲氧基印枳碱(3-methoxyaegeline)、苯乙基肉桂酰胺(Phenethyl-cinnamamide)［6－7］;吗啡烷类主要有棘豆碱 B(OxytropineB)、棘豆碱(COxytropineC)、棘豆碱 A(OxytropineA)［2］。

1.3 其他化学成分 镰形棘豆中含有一些甾族类化合物，主要有β-谷甾醇、胡萝卜苷;而羽扇豆醇是从镰形棘豆中分离的一种五环三萜类化合物。甾体类主要有 β-谷甾醇(βsitosterol)、胡萝卜苷(Daucosterol)、豆甾醇(Stigmasterol)［2－4，8，14］;五环三萜类主要有羽扇豆醇(Lupeol)［2］。除了上述提到的化合物，确生等［15］应用 GC-MS技术对镰形棘豆中油脂成分进行分析，共鉴定出57个成分，占该部位的86.70% ，其中(Z，Z，Z)-9，12，15-十八碳三烯-1-醇 14.73% 、(E)-1-(2，6-二羟基-4-甲氧基)-3-苯基-2-烯-1-酮 7.68% 、十六碳酸乙酯6.49%、亚麻油酸乙酯4.35%、23，24-双氢豆甾醇4.30%、2-苯基-5，7-二羟基双氢黄酮1.93%。

2 药理作用

2.1 祛痰、镇痛、抗炎作用 魏群等［16］将镰形棘豆中总黄酮苷元提取物对大鼠的下丘脑－垂体－肾上腺皮质系统进行试验。结果表明镰形棘豆总黄酮苷元能促进大鼠肾上腺皮质激素分泌增强，可间接达到抗炎、祛痰的作用。王栋等［17］采用热刺激模型(热板法)和化学刺激模型(醋酸扭体法和福尔马林法)来确定镰形棘豆镇痛作用的类型。在热板法中，镰形棘豆的抑制作用不明显，没有对小鼠舔足或跳离的时间产生影响。但是，镰形棘豆对化学刺激引起的疼痛效果明显，具有外周镇痛作用。抗炎实验表明，镰形棘豆总提取物对急性炎症和慢性炎症动物模型都有较好的作用。另外，童丽等［18］研究结果表明，藏药镰形棘豆水提和醇提各剂量组在给药1 h后都可以抑制鸡蛋清所致大鼠足肿胀，并能抑制小鼠二甲苯所致的耳肿胀度，明显减少醋酸所致的小鼠扭体次数，表明藏药镰形棘豆对疼痛和炎症有明显的对抗作用。

2.2 止血作用 戴衍朋等［19］对镰形棘豆止血作用的研究表明，镰形棘豆总提取物可以明显缩短小鼠的出血时间和凝血时间。同时，镰形棘豆各极性部位药效筛选实验结果显示，正丁醇部位和水溶液部位均可使凝血酶原时间和血浆复钙时间缩短。另外，《如意宝树》中记载:“镰形棘豆粉末撒疮生新肌，去骨结，内服涩脉止血，为止血要药。”

2.3 对免疫系统作用 汪云峰等［20］将镰形棘豆煎液给小鼠灌服7 d后，处死，取腹腔内的渗液，经涂片、瑞氏染色后，在油镜下对已吞噬红细胞的巨噬细胞计数，计算吞噬百分率。结果表明镰形棘豆煎液对巨噬细胞的吞噬功能有明显的促进作用。同时通过2，4-二硝基氯苯(DNCB)皮肤试验(P＜0.01)和植物血凝素(PHA)皮肤试验(P＞0.05)，证明镰形棘豆煎液对细胞免疫呈现抑制作用。楼成华等［21］采用MTT法观察镰形棘豆黄酮类化合物对 SMMC-7721、HeLa、A549、MGC-803、MDA-MB-231、LOVO 等 6 种人癌细胞株的影响。结果表明黄酮类化合物具有不同程度的抑制人癌细胞株增殖的作用，并有明显的量效关系。

2.4 平喘作用 镰形棘豆有较弱的平喘作用［2］。总黄酮苷元在离体豚鼠气管上有抗组胺的作用。在离体豚鼠空肠上有抗乙酰胆碱的作用［22］。

2.5 对心血管系统的作用 镰形棘豆总黄酮苷元能增加离体心脏冠脉的灌流量，对心缩力产生抑制作用。对在体心脏可产生心缩短暂加强或抑制减弱的作用。血压呈一过性降低，尔后恢复到原水平或高于原水平［22］。

2.6 毒副作用 霍星华等［13］人用镰形棘豆的正丁醇提取部分进行实验，发现对小鼠具有致突变作用，为镰形棘豆的毒性研究提供了基础资料。研究表明小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验及小鼠精子畸形试验均存在量效关系，高浓度的突变发生率比低浓度的高。而对镰形棘豆中所含的苦马豆素是否是引起这种副作用的成分，暂时无法确定，需要进一步研究才能证明。

2.7 其他作用 镰形棘豆还具有清热解毒、生肌愈疮、涩脉、止血、通便等功效。

3 制剂及其临床应用

镰形棘豆主要以配伍其他植物药应用于临床，其单味药或有效成分作为制剂在文献中很少报道。

3.1 膏剂 青鹏膏剂［23］是以镰形棘豆为君药制成的复方外用膏剂。具有止痛消肿的功效，临床上用于治疗痛风、湿痹、“冈巴”、“黄水”病等引起的肿痛发烧、温疠发烧、疱疹等。

3.2 片剂 赵永吉［24］用镰形棘豆总黄酮苷元片治疗慢性气管炎且痰量多者共314例(男性104例，女性210例)，病程在10年左右。治疗组口服总黄酮苷元片，每次150～300 mg，每日3次;对照组口服必消痰，每次16 mg，每日3次，疗程30 d。观察结果表明，祛痰效果治疗组为91.77%，对照组为64.86%，两组差异有显著性(P＜0.01);祛痰起效时间治疗组为4.43 d，对照组为6.22 d，治疗组优于对照组(P＜0.05)。临床上镰形棘豆总黄酮苷元片治疗慢性气管炎且痰量多者，特别是对病程长、病情重的患者临床控制症状效果好。

3.3 复方制剂 镰形棘豆具有明显的清热解毒作用，在九味青鹏散、达斯玛保丸、二十九味羌活散、十八味欧曲丸中都用作配伍［23］，治疗痢疾、白喉、流感、肺炎，疱疹等病症。在十二味翼首散中作为臣药的镰形棘豆，其用量50 g来治疗流行性感冒引起的鼻塞流涕、头痛咳嗽、周身酸痛等症，效果良好。

4 结语

镰形棘豆长期以来主要用作藏药材使用，其生长处于自生自灭的野生状态。目前，对于镰形棘豆的化学成分研究仍比较少，其药理活性研究方面尚处于初步研究阶段，生物活性作用物质基础不明确，导致镰形棘豆在临床上的应用受到局限，这对我国藏药资源的有效开发十分不利。镰形棘豆既具有止血镇痛、抗炎、抗流行性感冒等疗效，又具有致畸、致突变等毒副作用。因此，挖掘这一丰富的宝贵资源的潜力，进一步深入研究镰形棘豆的化学成分和药理活性，通过药理作用的研究，找到药效作用部位，开发出疗效确切稳定的新药是非常必要的。

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