脂质体由于特有的仿生性和透皮性在化妆品中的应用日趋增多。本文综述了影响脂质体透皮作用的因素和可能机理,为脂质体产品开发奠定了基础。
影响化妆品局部作用的主要因素为功效分子的特性(分子大小、亲脂性)、载携工具(剂型、促透剂)、应用部位的组织。在生物药剂学上,功效分子的吸收程度、速度和分布,是由以上每个组分的物理化学性质及综合作用决定的。
由于皮肤的主要生物功能为屏障,并不建议使用渗透促进剂,因为会损害其重要功能,转而我们操控其他两个因素——功效分子及传输工具。增加功效分子的亲脂性虽然可促进皮肤渗透,但改变功效分子特性可能影响其生物活性。尽管结构、分子的改变或其他操作可以改变一些功效分子的性质,却只能改变功效分子的化学性质而不能使其具有靶向性。因此,改变功效分子穿透和/或定位或者实现功效分子选择性输送的最好途径是利用传输工具或者使用功效分子载体,在这一点上,脂质体是理想的选择。
一、 影响脂质体透皮吸收的几个主要因素
1965年英国的Banghan等人发现一种具有生物膜结构的囊,他们称之为脂质体。1971年Ryman等人提出将脂质体作为功效分子载体,即将酶或功效分子包裹在脂质体中。脂质体是磷脂和其他两亲性物质分散于水中,由一层或多层同心的脂质双分子膜包封而成的球状体。脂质体类似细胞结构,有生物膜的特性和功能,故又称人工生物膜。具有亲水性和疏水性,既可以包裹水溶性物质,又可以包裹脂溶性物质。水溶性物质可包封于脂质体的水层结构中,而脂溶性或两亲性的物质,则结合于脂质体亲脂部分或脂质双分子层中。1986年底,化妆品开始进入这个市场,目前很多化妆品企业均有脂质体的研究和应用。
(一)局部皮肤结构对功效分子透皮的影响
皮肤角质层是外源性物质经皮透入体内的主