大多数药物都是口服用药。药物进入人体后,就开始了体内“旅行”。
“第一站”——胃
口服药物匆匆滑过食管来到“第一站”——胃。药丸、药片、粉末都必须在这里进行第一次改造——溶解,转化成液体状态以便被吸收。如阿司匹林、巴比妥类等,很容易与胃液形成酸性化合物而被吸收;有的成员不易溶解,药学家们就在药物身上划上小沟,涂上速溶剂或吸水物,帮助加速溶解。
胃的主要功能是消化食物,当然也会破坏药物,因此需要给一些药物穿上糖衣、胶囊,一是防被消化,二是不伤害胃。药物是不是需要这些“包装”,是由自身特性决定的。胃里常常少不了吃进去的食物,有些药物和食物混在一起就会延误行程,增大被破坏的危险。因此医生常嘱咐患者,有些药要空腹服。
人体内的漂流——进入血液又被“绑架”
大部分溶解好的药物,从胃开始,主要是到达小肠后被吸收进入血液。和药物接触面积最大的消化道就是小肠,小肠壁的面积达到200~400平方米,还有400万个像手指一样的绒毛伸入肠腔,使得药物无一例外地被主动吸收入血液,从而循环(漂流)全身。
在血液中的漫游并不自在,不同的药物又被血中不同成分“绑架”(结合),这些“绑架”者包括清蛋白、某些脂类、抗体等,各找各的对象,捆绑的松紧也不相同。但也有少数逃过这一“劫”而自由自在漂流的。
人体内的“海关”——肝脏
肝脏是人体的“海关”,忠诚守卫着人体。因为从胃肠道来的血液(内含药物)无一例外地需要“通关”——经过肝脏的检视和处置,分别给予氧化、还原、结合、水解等处理。这就是著名的“首过效应”。不同的药物由于本身的性质,“首过效应”有强有弱。
有些药物要避免“首过效应”的破坏,需要通过直肠、阴道、舌下含化等进入人体。静脉或肌肉注射也可以逃过“首过效应”,但最后还有部分要经肝脏处理,那是后话了。
漫游全身起作用
药物由血液输送到人体各处,但不同的器官、组织分布不均衡。这固然与药物本身特性有关,更与组织、器官的生理、解剖特点有关。如肝脏、肾脏中药物浓度比脂肪、骨骼中高10倍或更多。作为人体“司令部”的大脑,被称为血脑屏障的“篱笆”隔开,以便使司令部少受药物干扰。多数药被隔离在“篱笆”之外,只有少数药可以通过,如治疗脑膜炎的磺胺嘧啶。也可直接从椎管内给药。
“殊途而归”离人体
在人体内经过漫长而复杂的旅行,尤其是发挥治疗作用后,药物的化学结构变了,浓度降低了,作用减弱了,在最后阶段要被排出体外。
不同药物有不同的归途,多数药物有几条归途,但以一种为主。这些归途有:肾脏、大肠、肺、皮肤、唾液腺、汗腺等,其中以肾脏通过尿排出最为重要。对于药物的排泄来说,肾脏负担了沉重的工作。至于从胆汁排泄的药物,最终要借道大肠从粪便排出。
据《家庭医学》
编辑 / 赵明建