α葡萄糖苷酶抑制剂：降低餐后高血糖

专家简介

郭启煜，海军总医院内分泌科主任，医学博士，副主任医师，副教授，硕士生导师。１９８１年就读于第四军医大学，１９８９年硕士毕业后进入海军总医院工作。曾师从北京大学第一医院高妍教授，获得医学博士学位。出诊时间：每周四下午、周五上午专家门诊。

什么是α-葡萄糖苷酶抑制剂？

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。α-葡萄糖苷酶抑制剂是比较成熟的治疗糖尿病药物，已广泛应用于临床。其作用机制为：竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢，从而减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制剂不刺激β细胞分泌胰岛素，但可降低餐后胰岛素水平，说明可增加胰岛素的敏感性。

常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些？

目前已进入市场并在临床上常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有：拜唐苹（阿卡波糖），每片50毫克（德国拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美华东）；倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奥恬苹（米格列醇，miglitol），每片50毫克（四川维奥）。以上药物中拜唐苹及卡博平为医保药物，倍欣与奥恬苹尚未进入医保目录。

α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些特点？

（1）抑制小肠上皮细胞表面的α-糖苷酶。

（2）延缓碳水化合物的吸收。

（3）不抑制蛋白质和脂肪的吸收。

（4）一般不引起营养吸收障碍。

（5）药物与酶的结合时间大约是4～6小时，此后酶的活性又可恢复。

（6）几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用。

（7）主要降低餐后血糖。

使用α-葡萄糖苷酶抑制剂有哪些益处？

服用α-葡萄糖苷酶有如下好处：

可显著降低糖耐量受损者发生2型糖尿病的危险。餐后血糖升高是糖耐量受损（IGT）阶段糖代谢紊乱的主要标志，餐后高血糖的葡萄糖毒性可加重胰岛素抵抗及胰岛素分泌缺陷，当胰岛β细胞功能仅剩约50％时，出现空腹血糖升高，糖耐量受损者发展为2型糖尿病。因此，控制餐后高血糖是阻止糖耐量受损者发展为2型糖尿病的重要手段。

可显著降低糖尿病患者发生大血管病变的危险。餐后高血糖可引起血管收缩和通透性增加、血管内皮细胞粘附性增加，造成血管损害，是糖尿病引发动脉粥样硬化等大血管病变的发病基础。因此，控制餐后高血糖可显著降低患者发生大血管病变的危险。

可显著降低患者发生心血管并发症和死亡的危险。大量流行病学研究和临床试验证实，餐后高血糖是心血管并发症和死亡的高危因素。

还可降低餐后胰岛素水平，可增加胰岛素的敏感性。

哪些人适用α-葡萄糖苷酶抑制剂？

（1） 2型糖尿病患者。

（2） 通过饮食和运动治疗控制不佳的2型糖尿病患者。

（3） 单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者。

（4） 单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者。

（5） 1型糖尿病患者，可配合胰岛素治疗，能减少胰岛素用量，并可稳定血糖。

有哪些副作用?

胃肠道反应：腹胀、腹痛、腹泻、胃肠痉挛性疼痛、顽固性便秘等。其他尚有肠鸣、恶心、呕吐、食欲减退等。长期应用或减少剂量可缓解。

乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒或皮疹等较少见。

合用其他降糖药，如胰岛素、磺脲类或二甲双胍类药物时有发生低血糖的可能。

使用中有哪些注意事项？

（1） 不能作为l型糖尿病患者的主要治疗药。

（2） 使用α-葡萄糖苷酶抑制剂前应常规检测肝肾功能，对有肝肾功能损害者不宜使用。

（3） 合用其他降糖药时应注意观察低血糖的发生。可根据患者的血糖情况酌情调整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时，可减少胰岛素的用量。

（4） α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时，如发生低血糖，应静注或口服葡萄糖治疗。服用蔗糖或一般甜食无效。

（5） 应与第一口饭同服。

有哪些禁忌证？

（1） 肠道炎症、慢性肠道疾病伴吸收或消化不良者、部分肠梗阻或有肠梗阻倾向者、结肠溃疡者、可因肠道充气而加重病情者如疝气等，皆禁用本品。

（2） 有肝功能异常者不用。

（3） 有肾功能损害者，血肌酐超过176.8微摩尔/升时不用。

（4） 有严重造血系统功能障碍者不用。

（5） 有感染发热者不用。

（6） 孕妇、哺乳期妇女不用。

（7） 18岁以下儿童不宜用。

（8） 有恶性肿瘤者不宜用。

（9） 过度嗜好烟酒者不宜用。

（10） 正在用泻药或止泻药者

不宜用。

（11） 服用助消化药的酶制剂，如淀粉酶、胰酶时，不宜用本品。

是否可与其他降糖药联合应用？

α-葡萄糖苷酶抑制剂可与其他作用机制的口服降糖药或胰岛素联合应用，通过机制互补起到更佳的降糖效果。α-葡萄糖苷酶抑制剂与磺脲类、格列奈类、双胍类、噻唑烷二酮类药物及各种类型的胰岛素均可合用，但治疗中需根据患者的血糖情况酌情调整合用药物的剂量。与胰岛素联合应用时，可逐步减少胰岛素的用量。

特别提醒：临床上常用的五大类口服降糖药（二甲双胍类、磺脲类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂及格列奈类）均为处方药，糖尿病患者应在临床医师的处方指导下服用，不宜自行择药。